トリプタン製剤

概要 トリプタン製剤は、片頭痛の前兆時、片頭痛発作時に第一選択薬として用いられている。最近では、トリプタン乱用頭痛が問題となっている。 ●トリプタン乱用頭痛 トリプタン製剤を頻回使用することにより誘発される頭痛 3ヶ月を超えて月に10回以上トリプタン製剤を使うとトリプタン乱用頭痛になる 一般名(商品名) ●スマトリプタン (イミグラン錠/注/点鼻) ●ゾルミトリプタン (ゾーミック錠/RM錠) ●リザトリプタン安息香酸塩 (マクサルト錠/RPD錠) ●エレトリプタン臭化水素酸塩 (レルパックス錠) ●ナラトリプタン (アマージ錠) 薬理作用、作用機序 セロトニン5−HT1B/1D受容体を刺激する。 セロトニン5−HT1B受容体を刺激することにより血管を収縮させ片頭痛による拍動痛を鎮める。三叉神経終末にあるセロトニン5−HT1D受容体を刺激することにより神経原性炎症の原因となる物質の放出を抑制する。 各製剤の特徴 ●スマトリプタン(イミグラン) ・片頭痛の急性期に用いられる ・注射剤は、片頭痛、群発頭痛に用いられる ・作用時間が短い(短時間作用型) ・内服以外に注射や点鼻薬もある ・吸収率が低い ●ゾルミトリプタン(ゾーミック) ・片頭痛の急性期に用いられる ・作用時間が短い(短時間作用型) ・中枢移行性が良く、副作用として眠気などが現れやすい ●リザトリプタン安息香酸塩(マクサルト) ・片頭痛の急性期に用いられる ・作用時間が短い(短時間作用型) ・中枢移行性が良く、使用2時間後の頭痛消失率が高い ●エレトリプタン臭化水素酸塩(レルパックス) ・片頭痛の急性期に用いられる ・作用時間が長い(長時間作用型) ・作用時間が長く、同日の再発が少ない ●ナラトリプタン(アマージ) ・作用時間が長い(長時間作用型) ・5剤の中でもっとも半減期が長い ・他のトリプタン製剤(追加投与する際には2時間間隔をあける)と異なり、追加投与する際には4時間間隔をあける必要がある ・効果持続と再発抑制が認められるとともに副作用が少ない → Read More