プロドラッグとその親化合物及びプロドラッグ化の目的の組合せとして、正しいのはどれか。2つ選べ。
解答・解説
解答
３、４
解説
１ 誤
レボドパは、ドパミンの脳内移行性を高めることを目的としたプロドラッグである。レボドパはアミノ酸輸送系に認識されることにより脳内へ移行し、脳内でドパ脱炭酸酵素によりドパミンとなり作用を示す。
２ 誤
フルスルチアミンは、チアミンの消化管吸収を高めることを目的としたプロドラッグである。フルスルチアミンは、チアミンの脂溶性を高めることにより消化管吸収性を改善している。
３ 正
テガフールは、5–フルオロウラシル（5-Fu）の作用の持続を目的としたプロドラッグである。テガフールは、CYPにより代謝され、持続的に5–Fuを放出する。
４ 正
バラシクロビルは、アシクロビルの消化管吸収を高めることを目的としたプロドラッグである。バラシクロビルは、アシクロビルにL-バリンを修飾することでペプチドトランスポーターにより認識されることを利用して消化管吸収性を改善している。
５ 誤
バカンピシリンは、アンピシリンの消化管吸収を高めることを目的としたプロドラッグである。バカンピシリンは、アンピシリンの脂溶性を高めることにより消化管吸収性を改善している。
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