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選択的α1A受容体遮断薬 前立線肥大症に伴う排尿障害改善薬 シロドシン

◉名称、化学構造

一般名:シロドシン
商品名:ユリーフ

◉分類

選択的α1A受容体遮断薬
前立線肥大症に伴う排尿障害改善薬

◉効能・効果

前立腺肥大症に伴う排尿障害

◉薬理作用

下部尿路組織である前立腺、尿道及び膀胱三角部に分布するα1A-アドレナリン受容体サブタイプを介する交感神経系を遮断することにより、下部尿路組織平滑筋の緊張を緩和し、尿道内圧の上昇を抑制し、前立腺肥大症に伴う排尿障害を改善する

【排尿障害にかかわる神経支配】

◉使用する際の注意

  • 本剤は副作用の発現率が高く、特徴的な副作用として射精障害が高頻度に認められているため、本剤の使用にあたっては、本剤のリスクを十分に検討の上、患者に対しては副作用の説明を十分に行った上で使用する
  • 起立性低血圧があらわれることがあるので、体位変換による血圧変化に注意する
  • めまいなどがあらわれることがあるので、高所作業、自動車の運転など危険を伴う作業に従事する場合には注意させる
  • 本剤投与開始時に降圧剤投与の有無について問診を行い、降圧剤が投与されている場合には血圧変化に注意し、血圧低下がみられたときには、減量又は中止するなど適切な処置を行う

◉体内動態

主としてチトクロームP450 3A4(CYP3A4)により代謝される

◉相互作用

薬物動態学的相互作用の要因

  • CYP3A4阻害薬(アゾール系抗真菌薬)により本剤の血中濃度がが上昇する

薬力学的相互作用の要因

  • 降圧剤使用により、本剤による起立性低血圧が悪化する
  • ホスホジエステラーゼ5阻害作用(シルデナフィルクエン酸塩など)を有する薬との併用により降圧作用が増強する

◉副作用

◉主な副作用

射精障害(逆行性射精)、口渇、下痢、軟便、立ちくらみ、鼻づまり、めまい、ふらつき、頭痛など

◉重大な副作用[初期症状]

  • 失神、意識喪失
    [血圧低下、気を失う、意識がなくなる]
  • 肝機能障害、黄疸
    [全身倦怠感、食欲不振、皮膚や白目が黄色くなる]
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