◉名称、化学構造
一般名:カルベジロール
商品名:アーチスト
◉分類
持続性
高血圧・狭心症治療剤
慢性心不全治療剤
頻脈性心房細動治療剤
◉効能・効果
- 本態性高血圧症(軽症~中等症)
- 腎実質性高血圧症
- 狭心症
- 次の状態で、アンジオテンシン変換酵素阻害薬、利尿薬、ジギタリス製剤等の基礎治療を受けている患者
虚血性心疾患又は拡張型心筋症に基づく慢性心不全 - 頻脈性心房細動
◉薬理作用
カルベジロールは、β受容体遮断作用に加え、α1受容体遮断作用を主とした血管拡張作用をも有し、総末梢血管抵抗及び主要臓器の血管抵抗を維持、減少させる。
◉使用する際の注意
- 投与が長期にわたる場合は、心機能検査(脈拍、血圧、心電図、X線等)を定期的に行う。また、徐脈となったとき及び低血圧を起こした場合には、ショックに至る例も報告されているので、観察を十分に行い本剤を減量又は中止する。必要に応じアトロピン硫酸塩、ドブタミン塩酸塩、イソプレナリン塩酸塩、アドレナリン等を使用する。なお、肝機能、腎機能、血液像等に注意する。
- 狭心症などの虚血性心疾患を有する患者において、本剤の投与を急に中止した場合、狭心症発作の頻発・悪化、まれに心筋梗塞及び短時間に過度の突然の血圧上昇を起こす可能性があるので、中止を要する場合は原則として1~2週間かけて段階的に減量し、観察を十分に行う
虚血性心疾患以外の患者についても同様の注意をする(特に高齢者)。また、患者に医師の指示なしに服薬を中止しないよう説明する。 - 手術前48時間は投与しないことが望ましい
- めまい・ふらつきがあらわれることがあるので、本剤投与中の患者(特に投与初期や増量時)には、自動車の運転等危険を伴う機械の作業をしないように注意させる。
- 重症慢性心不全患者に対する本剤の投与は特に慎重な管理を要するので、本剤の投与初期及び増量時は入院下で行う。
- 本剤の投与初期及び増量時は、心不全の悪化、浮腫、体重増加、めまい、低血圧、徐脈、血糖値の変動及び腎機能の悪化が起こりやすいので、観察を十分に行い、忍容性を確認する。低血圧、めまいなどの症状がみられ、アンジオテンシン変換酵素阻害薬や利尿薬の減量により改善しない場合には本剤を減量する。高度な徐脈を来たした場合には、本剤を減量する。
◉体内動態
本剤は主にCYP2D6、CYP2C9及びCYP3A4で代謝される
◉相互作用
◉薬物動態学的相互作用の要因
- アミオダロン塩酸塩により本剤の初回通過効果が減少し、血中濃度が上昇する
- リファンピシンにより本剤の肝代謝が促進し、血中濃度が低下する
- シメチジンにより本剤の肝代謝が抑制され、血中濃度が上昇する
◉薬力学的相互作用の要因
- 交感神経抑制薬により交感神経抑制作用が強く現れる
- 本剤のβ受容体遮断作用により糖新生抑制作用が現れるため、インスリンの作用が増強する
- カルシウム拮抗薬を併用することにより心収縮力抑制作用が強く現れる
- クラスⅠ抗不整脈薬との併用により、心機能抑制作用が増強する
- ジゴキシンを併用すると、相互に刺激伝導抑制作用が増強する
- 利尿剤を併用すると、相加的に降圧作用が増強する
- 非ステロイド性抗炎症薬を併用すると、本剤の血圧降下作用が減弱する
◉副作用
◉主な副作用
発疹、徐脈、低血圧、動悸、喘息様症状、呼吸困難、めまい、眠気、頭痛、失神、吐き気、下痢、糖尿病悪化、脱力感、倦怠感、疲労感など
◉重大な副作用[初期症状]
高度な徐脈、ショック、完全房室ブロック、心不全、心停止
[息切れ、めまい、意識障害]肝機能障害、黄疸
[全身倦怠感、食欲不振、皮膚や白目が黄色くなる]急性腎不全
[尿量減少、むくみ、全身倦怠感]中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群
[発熱、食欲不振、全身倦怠感]アナフィラキシー
[呼吸困難、蕁麻疹、目や唇のまわりの腫れ]
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