LDL受容体に対するプロタンパク質転換酵素サブチリシン/ケキシン9型(PCSK9)の結合を阻害する脂質異常症治療薬はどれか。1つ選べ。
- コレスチミド
- エゼチミブ
- ロミタピド
- エボロクマブ
- ロスバスタチン
LDL受容体に対するプロタンパク質転換酵素サブチリシン/ケキシン9型(PCSK9)の結合を阻害する脂質異常症治療薬はどれか。1つ選べ。
解答 動画解説 解説 2 誤 3 誤 4 正 5 誤解答・解説
4
1 誤
コレスチミドは、胆汁酸の腸肝循環を抑制し、肝臓でのコレステロールから胆汁酸への異化を促進することで肝細胞膜のLDL受容体を増加させる。
エゼチミブは、小腸壁のコレステロールトランスポーターであるNPC1L1に結合し、コレステロールの吸収を選択的に阻害する。
ロミタピドは、肝細胞、小腸上皮細胞の小胞体内腔に存在するミクロソームトリグリセリド輸送タンパク質(MTP)に結合することで脂質輸送を阻害する。その結果、肝細胞でのVLDL、小腸上皮細胞でのキロミクロンの形成を阻害する。
エボロクマブは、ヒト抗PCSK9モノクローナル抗体製剤であり、LDL受容体分解促進タンパク質であるPCSK9に高い親和性を示し、PCSK9のLDL受容体への結合を阻害することでLDL受容体の分解を抑制する。
ロスバスタチンは、HMG−CoA(3−ヒドロキシ−3−メチルグルタリルCoA)をメバロン酸に変換する酵素であるHMG−CoA還元酵素を阻害し、肝細胞内でのコレステロール合成を抑制する。
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