第109回薬剤師国家試験　問169　抗悪性腫瘍薬

解答
1、4

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解説

１　正
シタラビンは、代謝拮抗薬であり、腫瘍細胞内でリン酸化され、シタラビン三リン酸ヌクレオチドとなり、DNAポリメラーゼを阻害して、DNA合成を低下させる。

２　誤
テガフールは、フルオロウラシルのプロドラッグであり、体内で活性代謝物であるフルオロウラシルとなり、チミジル酸合成酵素を不可逆的に阻害する。

３　誤
フルダラビンは、代謝拮抗薬であり、DNAポリメラーゼ、RNAポリメラーゼを阻害し、DNA及びRNA合成並びにDNA修復を阻害する。

４　正
ドキソルビシンは、アントラサイクリン系薬であり、DNAの間に入り込み（インターカレーション）、転写過程を阻害し、DNAポリメラーゼやDNA依存性RNAポリメラーゼを阻害することでDNA、RNA合成を阻害する。

５　誤
アファチニブは、チロシンキナーゼ阻害薬であり、EGFRのATP結合部位に結合し、チロシンキナーゼの活性を阻害することで細胞増殖抑制、アポトーシスを誘導する。