ある受容体の完全刺激薬である化合物Aに化学修飾を加え、受容体への親和性がより高い化合物Bを得た。化合物Aの摘出腸管標本における収縮の濃度–反応曲線がa(破線)であるとき、化合物Bの濃度–反応曲線b(実線)が正しく示されている図はどれか。1つ選べ。ただし、化学修飾により受容体への選択性や内活性には変化がなかったものとする。

ある受容体の完全刺激薬である化合物Aに化学修飾を加え、受容体への親和性がより高い化合物Bを得た。化合物Aの摘出腸管標本における収縮の濃度–反応曲線がa(破線)であるとき、化合物Bの濃度–反応曲線b(実線)が正しく示されている図はどれか。1つ選べ。ただし、化学修飾により受容体への選択性や内活性には変化がなかったものとする。
解答 解説動画 解説解答・解説
2
【問題から読み取れる情報】
化合物Aは完全刺激薬:化合物Aの内活性は1(高濃度で反応率が100%)
受容体の親和性がより高い化合物Bを得た:化合物Bは化合物Aよりも少量で効果を示す
受容体への選択性や内活性には変化がなかった:化合物Bの内活性も1(高濃度で反応率が100%)
上記より、薬物Bは薬物Aよりも少量で反応を示し、薬物Bの内活性は1となる
コメント