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第106回薬剤師国家試験 問250〜251(実践問題) 作用機序、相互作用

35 歳女性。身長 160 cm、体重 48 kg。学生時代より重度の花粉症のため、投薬治療を受けていた。1年ほど前より片頭痛が徐々に強くなり、かかりつけ医を受診して以下の処方1で治療を受けている。

問 250(薬理)
処方1で片頭痛の治療及び予防の目的で処方されている薬物の作用機序として正しいのはどれか。2つ選べ。

  1. 5–リポキシゲナーゼを阻害して、ロイコトリエンの合成を阻害する。
  2. Naチャネルを遮断してグルタミン酸の遊離を抑制する。
  3. Ca2+チャネルを遮断して頭蓋血管を拡張する。
  4. セロトニン 5–HT1D 受容体を刺激して三叉神経からのカルシトニン遺伝子関連 ペプチド(CGRP)の遊離を抑制する。
  5. シクロオキシナーゼ–1(COX–1)を阻害して、プロスタグランジンの生合成を抑制する。

解答・解説

解答
3、4

解説
【エレトリプタンの作用】
セロトニン5–HT1B /1D受容体を選択的に刺激し、三叉神経からのカルシトニン遺伝子関連 ペプチド(CGRP)の遊離を抑制する。

【ロメリジンの作用】
血管平滑筋及び神経細胞内へのCa2流入を抑制し、血管平滑筋の収縮を抑制する。

【モンテルカストの作用】
ロイコトリエンの受容体への結合を阻害し、気管支収縮抑制作用や鼻腔通気抵抗上昇抑制作用を示す。

問 251(実務)
帰宅後に発熱、倦怠感、喉の痛みを自覚し、近医を受診した。急性扁桃炎と診断され、処方2が処方された。

 処方1との併用を考慮し、かかりつけ薬剤師が行う疑義照会として最も適切なのはどれか。1つ選べ。

  1. モンテルカストの作用が増強するおそれがあるため、アセトアミノフェン錠を半量にする。
  2. 血栓形成のおそれが強くなるため、トラネキサム酸錠を半量にする。
  3. エレトリプタンの作用が増強するおそれがあるため、エリスロマイシン腸溶錠をアジスロマイシン錠に変更する。
  4. ロメリジンの作用が減弱するおそれがあるため、エリスロマイシン腸溶錠をアジスロマイシン錠に変更する。
  5. 肝機能が悪化するおそれがあるため、アセトアミノフェン錠をイブプロフェン錠に変更する。

解答・解説

解答
3

解説
エリスロマイシンはCYP3A4を複合体形成することでCYP3A4阻害作用を示すため、両剤を併用するとCYP3A4で代謝されるエレトリプタンの代謝が抑制され血中濃度が上昇することがある。それに対して、エリスロマイシンと同じマクロライド系薬であるアジスロマイシンにはCYP3A4阻害作用は認められていないため、エリスロマイシンをアジスロマイシンに変更することは適切である。

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