第101回薬剤師国家試験 問252〜253

45歳女性。卵巣がん。がん性疼痛に対して以下の薬剤を使用してきたが、疼痛が増強してきたので、追加処方を検討することにした。

(処方)
ロキソプロフェンNa錠60 mg 1回1錠(1日3錠)
1日3回 朝昼夕食後 14日分

問252 (実務)
ロキソプロフェンNa錠に追加する薬剤として適切なのはどれか。2つ選べ。

 コデインリン酸塩散10%
 セレコキシブ錠
 モルヒネ硫酸塩水和物徐放錠
 メサドン塩酸塩錠

 

 

 

解説
がん性疼痛の治療において、鎮痛薬については「WHO3段階除痛ラダー」に従って選択する。
・第1段階(患者の痛みが軽い)
非オピオイド鎮痛薬(NSAIDs:ロキソプロフェンNa、インドメタシンなど)、アセトアミノフェン
・第2段階(第1段階で不十分)
弱オピオイド鎮痛薬(コデイン、トラマゾール など)+NSAIDs
・第3段階(第2段階で不十分)
強オピオイド鎮痛薬(モルヒネ、オキシコドン、フェンタニル など)+NSAIDs
本症例では、ロキソプロフェンNaを使用してきたが、痛みが増強していることから追加する薬剤としてコデインリン酸塩酸10モルヒネ硫酸塩水和物徐放錠が適切である。
なお、メサドン塩酸塩錠については、他のオピオイド鎮痛薬では十分な鎮痛効果が得られない場合に用いられるため、本症例の段階でメサドン塩酸塩錠を追加投与することは不適切である。

解答
1、3 

問253 (薬理)
前問で適切と考えた追加処方薬の薬理作用(副作用を含む)として、正しいのはどれか。2つ選べ。

 中脳や延髄に作用し、脊髄への下行性抑制系神経を抑制することで鎮痛作用を示す。
 プロスタグランジンの産生を抑制し、解熱作用を示す。
 肝臓の薬物代謝酵素によってモルヒネに変換されて鎮痛作用を示す。
 延髄の化学受容器引き金帯(CTZ)を抑制し、制吐作用を示す。
 消化管運動を抑制し、便秘を起こす。

 

 

 

解説
1 誤
モルヒネ、コデイン、メサドンは、中脳や延髄に作用して下行性痛覚抑制系神経を活性化することにより鎮痛作用を示す。
2 誤
セレコキシブは、シクロオキシゲナーゼ(COX)を阻害し、プロスタグランジンの産生を抑制することにより鎮痛作用を示す。
3 正
コデインは、肝臓の代謝酵素であるCYP2D6によりO−脱メチル化されモルヒネとなり鎮痛作用を示す。
4 誤
モルヒネ、コデイン、メサドンは、延髄の化学受容器引き金帯(CTZ)のドパミンD2受容体を刺激することにより催吐作用を示す。
5 正
モルヒネ、コデイン、メサドンは、コリン作動性神経終末のオピオイドµ受容体を刺激しアセチルコリンの遊離を抑制することにより消化管蠕動運動抑制作用を示す。また、これらの薬物は、腸管壁からのセロトニン遊離を促進することにより腸管平滑筋収縮作用を示す。これらの作用により、モルヒネ、コデイン、メサドンは便秘を引き起こすことがある。

解答
3、5

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