第100回薬剤師国家試験　問171　繰り返し投与

薬物Aをヒトに60 mg経口投与した後の血中濃度時間曲線下面積（AUC）が600 ng・h/mLであった。薬物Aを8時間毎に経口投与し、定常状態における平均血中濃度を150 ng/mLにしたい。投与量（mg）として、最も適切なのはどれか。１つ選べ。ただし、薬物Aの体内動態は、線形1−コンパートメントモデルに従うものとする。

解答・解説

解答
4

解説

繰り返し投与における投与量Dは以下の式より求めることができる。

CL_tot：全身クリアランス、C_ss：定常状態における平均血中濃度、
τ：投与間隔、F：バイオアベイラビリティ

＜経口クリアランスCL_tot／Fを求める＞
AUCは以下の式で表すことができる。

X₀：循環血中移行量

上記の式を変換すると以下のようになる。

問題文に「60 mg経口投与した後の血中濃度時間曲線下面積（AUC）が600 ng・h/mL」とあることから、経口クリアランス（CL_tot／F）を以下のように求めることができる。
CL_tot／F＝60 mg／600 ng・h/mL＝60 mg／0.6 mg・h/L＝100 L/h

＜繰り返し投与における投与量Dを求める＞
CL_tot／F＝100 L/h、τ＝8 h、C_ss＝150 ng/mLであることから、繰り返し投与における投与量Dを以下のように求めることができる。
D＝100 L/h×150 ng/mL×8 h＝100 L/h×150 µg/L×8 h＝120000 µg＝120 mg

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