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第100回薬剤師国家試験 問170 薬物の体内動態

薬物を静脈内投与したとき、表に示すパラメータが得られた。この薬物の全身クリアランスに関する記述として、最も適切なのはどれか。1つ選べ。ただし、この薬物は肝代謝と腎排泄によって体内から消失し、肝血流量は100 L/hとする。

  1. 肝血流量の変動の影響を顕著に受ける。
  2. 肝代謝酵素阻害の影響を顕著に受ける。
  3. 肝代謝酵素誘導の影響を顕著に受ける。
  4. 薬物が結合する血漿タンパク質量の変動の影響を顕著に受ける。
  5. 腎機能の変動の影響を顕著に受ける。
解答・解説

解答
1

解説
設問のデータに、尿中未変化体排泄率が10%とあることから、この薬物は、肝消失型薬物(肝臓で90%消失)である。よって、この薬物の全身クリアランスを以下のように表すことができる。
全身クリアランス≒肝クリアランス
設問の表のデータ及び「肝血流量が100 L/h」より、この薬物の肝抽出率を以下のように計算することができる。
肝クリアランス=全身クリアランス×0.9=90 L/h
肝抽出率=肝クリアランス/肝血流量=90 L/h/100 L/h=0.9
この薬物の肝抽出率は0.9であることから、この薬物は、肝血流量依存性薬物である。
これらのことから、この薬物の全身クリアランスは、肝血流量の変動の影響を顕著に受けると考えられる。

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