運動神経系、骨格筋に作用する薬

運動神経系、骨格筋に作用する薬 体性神経系には、知覚(感覚)神経と運動神経がある。運動神経は、筋肉を支配する末梢神経で、中枢の興奮を末梢に伝える遠心性神経である。 1 骨格筋の収縮機構  運動神経の細胞体は、脊髄前角に存在し、その軸索は骨格筋に伸びている。運動神経終末と筋肉組織の接合部を神経接合部といい、神経接合部の骨格筋側にはニコチン性アセチルコリン受容体(NM受容体)が存在する。運動神経終末よりアセチルコリンが遊離されると、ニコチン性アセチルコリン受容体(NM受容体)が刺激され、筋細胞膜において、Na+とK+の透過性が亢進し、脱分極が起こるとともに活動電位が発生する。この活動電位は、筋細胞膜・横行小管を介して筋小胞体に伝達され、小胞体からCa2+が遊離される。遊離したCa2+はトロポニンCに結合し、筋収縮が誘発される。 2 神経接合部興奮薬 神経接合部興奮薬には、ChE阻害薬と直接NM受容体を刺激するものがあり、骨格筋を収縮させる。  1)神経接合部興奮薬  ChE阻害作用やNM受容体直接刺激作用を有するネオスチグミン、ジスチグミン、アンベロニウムは重症筋無力症の治療に用いられ、ChE阻害作用を有するエドロホニウムは、重症筋無力症の診断に用いられる。 ChE阻害薬 コリンエステラーゼ阻害薬(ChE阻害薬)の詳細については、副交感神経系に作用する薬(間接型コリン作動薬)を確認してください。 3 末梢性筋弛緩薬 末梢性筋弛緩薬には、神経接合部遮断薬、興奮-収縮関連に作用する薬などがある。 1)神経接合部遮断薬  (1)競合的遮断薬(非脱分極性遮断薬) 競合的遮断薬は、終板のニコチン性アセチルコリンNM受容体においてアセチルコリンと競合し、インパルスを遮断する薬であり、静止膜電位を変化させない。競合的遮断薬には、d–ツボクラリン、パンクロニウム、ベクロニウムなどがある。 ①→ Read More

第104回薬剤師国家試験 問288〜289

第104回薬剤師国家試験 問288〜289 15歳女性。下痢、腹痛が続くため2ヶ月前に病院を受診し、検査した結果、潰瘍性大腸炎と診断された。現在は以下の処方で治療されている。なお、母親はB型肝炎のキャリアである。 問288(病態・薬物治療) この患者の病態の説明として正しいのはどれか。1つ選べ。 1 組織生検では、小腸にも異常が認められる。 2 便培養検査で原因菌が特定される。 3 体重が増加する。 4 血液検査では、炎症反応は陰性である。 5 症状は再燃と寛解を繰り返す。             解答 5 解説 潰瘍性大腸炎は、免疫異常などにより大腸の粘膜にびらんや潰瘍ができる大腸の炎症性疾患であり、その主症状として繰り返し起こる粘血便や下痢、腹痛が認められる。 1 誤 本疾患における病変部位は、大腸に限局される。 2 誤 潰瘍性大腸炎は、免疫異常により起こると考えられており、菌感染によるものではないため、便培養検査により原因菌を特定することはできない。 3 誤 発熱、貧血、体重減少などの全身症状を呈することがある。 4 誤 潰瘍性大腸炎は、大腸の炎症性疾患であるため、血液検査では、炎症反応(CRP陽性、白血球数増加など)が認められる。 5 正 潰瘍性大腸炎では、症状の再燃と寛解を繰り返す。 問289(実務)  その後、症状が増悪したため、入院してインフリキシマブ(遺伝子組換え)点滴静注用を1回投与量として体重1→ Read More

ラニナミビルオクタン酸エステル水和物(イナビル)

薬剤名 一般名:ラニナミビルオクタン酸エステル水和物 代表薬剤の商品名:イナビル 構造 薬効分類 長時間作用型ノイラミニダーゼ阻害剤 薬効薬理・作用機序 ラニナミビルオクタン酸エステル水和物はプロドラッグであり、活性代謝物であるラニナミビルとなり、A型及びB型インフルエンザウイルスのノイラミニダーゼを選択的に阻害し、ウイルス感染細胞からのウイルスの遊離を阻害することによりウイルスの増殖を抑制する。 ラニナミビルオクタン酸エステル水和物の作用機序 ラニナミビルオクタン酸エステルは脂溶性が高く、細胞透過性が高いため、細胞内に容易に取り込まれる。 取り込まれたラニナミビルオクタン酸エステルは、ゴルジ体でエステラーゼによりラニナミビルとなる。 ゴルジ体内にラニナミビルが長時間滞留し、ノイラミニダーゼとラニナミビルが強固に結合することで、ウイルス感染細胞からのウイルスの遊離を抑制する。 適応症 <イナビル吸入粉末剤> ●A型又はB型インフルエンザウイルス感染症の治療及びその予防 <イナビル吸入懸濁用> ●A型又はB型インフルエンザウイルス感染症の治療 禁忌 ・本剤成分に過敏症のある患者 副作用 1)主な副作用 下痢、肝機能検査異常 など 2)重大な副作用 ・ショック、アナフィラキシー ・気管支痙攣、呼吸困難 ・異常行動 ・皮膚粘膜眼症候群、中毒性表皮壊死融解症 補足 ・半減期が長く、単回吸入で効果を示すことから、タミフル(オセルタミビルリン酸塩水和物)、リレンザ(ザナミビル水和物)と異なり、症状改善によるコンプライアンスの低下を防ぐことができる。 ・ラニナミビルは、A/H1N1→ Read More