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第109回薬剤師国家試験 問248〜249 薬物相互作用/作用機序

68歳男性。胸痛、咳嗽、 発熱により救急外来を受診した。 胸部X線検査で肺炎像と胸水貯留が認められ、重症細菌性肺炎が疑われたため入院となり、以下の処方1と処方2で治療を開始することとなった。

救急外来担当薬剤師がお薬手帳を確認したところ、てんかんの治療中であり、現在、バルプロ酸ナトリウム、レベチラセタム、ペランパネルを内服していることがわかった。

問248(実務)
この患者で生じる可能性のある薬物相互作用を踏まえて、 薬剤師が医師に変更を提案する薬物として、最も適切なのはどれか。1つ選べ。

  1. バルプロ酸ナトリウム
  2. ペランパネル
  3. レベチラセタム
  4. メロペネム
  5. アセトアミノフェン
解答・解説

解答
4

解説動画

解説
バルプロ酸ナトリウムとカルバペネム系抗生物質(メロペネム等)を併用すると、バルプロ酸の血中濃度が低下し、てんかん発作が再発することがあるため、両剤は併用禁忌とされている。継続して使用している抗てんかん薬を変更すると、てんかん症状が悪化する可能性があるため、抗菌薬であるメロペネムを変更するように提案する必要がある。

問249(薬理)
この患者で薬物相互作用が懸念される抗てんかん薬の作用機序はどれか。2選べ。

  1. 炭酸脱水酵素を阻害して、神経細胞の過剰興奮を抑制する。
  2. グルタミン酸AMPA受容体を遮断して、シナプス後膜の興奮を抑制する。
  3. T型Ca2+チャネルを遮断して、シナプス後膜の興奮を抑制する。
  4. シナプス小胞タンパク質(SV2A)と結合して、興奮性神経伝達物質の放出を抑制する。
  5. GABA トランスアミナーゼを阻害して、シナプス間隙における GABA量を増加させる。
解答・解説

解答
35

解説
バルプロ酸ナトリウムは、GABA分解酵素であるGABAトランスアミナーゼを阻害することによりGABAを増加させ、神経興奮を抑制するとともにTCa2チャネル、Naチャネル遮断作用を有する。

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