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第109回薬剤師国家試験 問151 濃度-反応曲線

グラフは、回腸平滑筋の収縮に対する薬物ACの濃度反応曲線を示す。各薬物に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。ただし、薬物A〜Cは同一受容体結合部位にのみ作用し、余剰受容体及び内因性アゴニストの存在は考えないものとする。

  1. 薬物A及び薬物Bの内活性は、ともに100である。
  2. 薬物AのpD2値は、約7である。
  3. 薬物Bの効力は、薬物Aの効力より高い。
  4. 10-4mol/Lの薬物Bにより生じる反応は、10-3mol/Lの薬物Cの併用により減少する。
  5. 薬物CのEC50値は、10-4mol/Lである。
解答・解説

解答
24

解説動画

解説
1 誤
薬物A及び薬物Bの最大反応は100%であることから、薬物A及び薬物Bは、完全アゴニストであり、それぞれの内活性は共に1である。

2 正
pD値は、薬物の作用の強さを表す値であり、EC50(最大反応の50%の反応が現れる薬物濃度)の負の対数値で表される。薬物AEC50が約107であることから、薬物ApD2値は、約7(-log107=7)である。

3 誤
薬物Bは薬物Aに比べ、高濃度側で反応が現れているため、薬物Bの効力は、薬物Aの効力より低い。

4 正
薬物Bは104mol/Lでほぼ最大反応を示し、薬物C103mol/Lでほぼ最大反応を示している。最大反応を示す完全アゴニスト(薬物B)に最大反応を示す部分アゴニスト(薬物C)を併用すると完全アゴニストにより生じる反応は、減少する。

5 誤
EC50は、薬物の最大反応の50%の反応が現れる薬物濃度であり、薬物CEC50値は、104〜105mol/Lの間にある。

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