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第107回薬剤師国家試験 問132(理論問題) 農薬

農薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。

  1. フェニトロチオンは、シトクロムP450による酸化的脱硫反応により代謝的活性化を受けてアセチルコリンエステラーゼを阻害する。
  2. メソミルは、アセチルコリンエステラーゼの活性中心を可逆的にカルバモイル化する。
  3. パラコートは、神経の電位依存性Naチャネルに作用する。
  4. アセタミプリドは、1電子還元されてラジカルを生成し、スーパーオキシドアニオンを生じる。
  5. フェノトリンは、ニコチン性アセチルコリン受容体に結合し、神経を興奮させる。

解答・解説

解答
1、2

解説
1 正
フェニトロチオンは、有機リン系の農薬であり、シトクロムP450によりオキソン体となり、アアセチルコリンエステラーゼの活性中心であるセリン残基に不可逆的にリン酸結合することでアセチルコリンエステラーゼを阻害する。

2 正
メソミルは、カルバメート系の農薬であり、アセチルコリンエステラーゼの活性中心であるセリン残基をカルバモイル化することで可逆的に阻害する。

3 誤
パラコートは、ジピリジウム系の農薬であり、肺に選択的に集積した後、1電子還元によりラジカルを生成し、さらに活性酸素を生成することで間質性肺炎や肺線維症を引き起こす。

4 誤
アセタミプリドは、ネオニコチノイド系の農薬であり、ニコチン性アセチルコリン受容体に結合し、シナプス後膜の脱分極を引き越し、神経を興奮させる。

5 誤
フェノトリンは、ピレスノイド系の農薬であり、昆虫の電位依存性Naチャネルに作用し、麻痺作用を示す。

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