◉名称、化学構造
一般名：ルパタジン
商品名：ルパフィン
◉分類
アレルギー性疾患治療剤
◉効能・効果
- アレルギー性鼻炎
- 蕁麻疹
- 皮膚疾患（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症）に伴うそう痒
◉薬理作用
ルパタジンは、選択的ヒスタミンH1受容体拮抗作用に加えて、炎症や気管支収縮等に関与するケミカルメディエーターであるPAF(血小板活性化因子)に対する拮抗作用を併せ持っている。また、ルパタジンの代謝物のうち、デスロラタジンとその水酸化体はヒスタミン受容体に対する拮抗作用を有し、本剤の効果発現に寄与している。
◉使用する際の注意
【効能共通】
- 効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないように注意する。
- 眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないよう十分注意する。
【アレルギー性鼻炎】
- 季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。
◉体内動態
本剤は主としてCYP3A4で代謝される。
◉相互作用
◉薬物動態学的相互作用の要因
- CYP3A4阻害剤（エリスロマイシンなど）、グレープフルーツジュースにより、本剤の代謝が阻害され、血中濃度が上昇する。
◉薬力学的相互作用の要因
- アルコールとの併用により、中枢神経抑制作用が強く現れる。
◉副作用
◉主な副作用
眠気、口渇、けん怠感など
◉重大な副作用［初期症状］
ショック、アナフィラキシー
［皮膚や粘膜（特に唇、手足の爪）が青紫色〜暗紫色になる、息苦しい、立ちくらみ］てんかん
［（てんかん発作既往歴のある人）筋肉の突っ張りや震え、意識障害、発作前の記憶がない］けいれん
［筋肉の発作的な収縮］肝機能障害、黄疸
［けん怠感、食欲不振、皮膚や白目が黄色くなる］
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