MENU
業界最安値、最高の講義、未来を切り拓く教育体験❕ クリック

選択的ミネラルコルチコイド受容体ブロッカー エサキセレノン(ミネブロ)

◉名称、化学構造

一般名:エサキセレノン
商品名:ミネブロ

◉分類

選択的ミネラルコルチコイド受容体ブロッカー

◉効能・効果

高血圧症

◉薬理作用

エサキセレノンは非ステロイド構造を有するミネラルコルチコイド受容体ブロッカーであり、核内受容体であるミネラルコルチコイド受容体に選択的に結合し、レニン-アンジオテンシン系等により生成が促進される副腎皮質ホルモンのアルドステロンによるミネラルコルチコイド受容体の活性化を阻害する。過剰なミネラルコルチコイド受容体の活性化により、尿中ナトリウム及び水分の再吸収の促進などによる血圧上昇が起こり、心臓、血管、腎臓などの組織障害を促進する。エサキセレノンはミネラルコルチコイド受 容体の活性化を抑制することで、降圧作用を発揮する。

◉使用する際の注意

  • 高カリウム血症があらわれることがあるので、血清カリウム値を原則として投与開始前、投与開始後(又は用量調節後)2週以内及び約1ヵ月時点に測定し、その後も定期的に測定すること。
  • 降圧作用に基づくめまい等があらわれることがあるので、 高所作業、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させる。

◉体内動態

本剤は主に薬物代謝酵素CYP3Aで代謝される。

◉相互作用

薬物動態学的相互作用の要因

  • CYP3A阻害薬(イトラコナゾール、クラリスロマイシン)により本剤の血中濃度が上昇する。
  • CYP3A誘導剤(リファンピシン、フェニトイン、カルバマゼピン)により本剤の血中濃度が減少する。
  • リチウム製剤の血中濃度が上昇し、リチウム中毒を起こす。

薬力学的相互作用の要因

  • カリウム保持性利尿薬(スピロノラクトン、カンレノ酸カリウム)、アルドステロン拮抗剤、カリウム製剤(塩化カリウム、アスパラギン酸カリウム)、アンギオテンシン変換酵素阻害薬、アンギオテンシン受容体拮抗薬、シクロスポリン、タクロリムスにより血清カリウム値が上昇する。
  • 非ステロイド性抗炎症薬との併用により、本剤の降圧作用が減弱する。

◉副作用

◉主な副作用

貧血、めまい、頭痛など

◉重大な副作用[初期症状]

  • 高カリウム血症
    [手足や唇のしびれ、筋力の減退、手足の麻痺]

よかったらシェアしてね!
  • URLをコピーしました!

コメント

コメントする

目次