薬物Aの体内動態は線形1-コンパートメントモデルに従い、血中消失半減期は7時間、分布容積は20 Lである。この薬物10 mg を5時間ごとに操り返し経口投与したところ、定常状態における平均血中濃度は0.8 µg/mLとなった。薬物Aの経口投与後のバイオアベイラビリティとして、最も近い値はどれか。１つ選べ。ただし、ln2＝0.693とする。
- 0.1
- 0.2
- 0.4
- 0.6
- 0.8
解答 解説 τ：投与間隔、Css：定常状態の平均血漿中濃度、X0：体内へ移行した未変化体総量、D：投与量、ke：消失速度定数、Vd：分布容積 ＜消失速度定数を求める＞ 問題文に「血中消失半減期は7時間」とあることから、消失速度定数keを以下のように求めることができる。 これらのことから、バイオアベリラビリティFを以下のように求めることができる。解答・解説
5
＜バイオアベイラビリティを求める式をたてる＞
繰り返し投与では、以下の式が成立する。
τ・Css＝AUC
上記の式を変換すると、バイオアベイラビリティFを次のような式で表すことができる。
消失速度定数keは以下の式より求めることができる。
ke＝0.693/t1/2 t1/2：消失半減期
ke＝0.693／t1/2 ＝0.693／7≒0.1 hr－1