第104回薬剤師国家試験 問270〜271
第104回薬剤師国家試験 問270〜271
60 歳男性。高血圧の治療のため、内科から以下の薬剤が処方され服用していた。最近、薬剤の服用後にめまいやふらつきを感じることがあり薬局を訪れた。
問270（実務）
薬剤師がこの患者に聞き取りを行ったところ、最近、夜にグレープフルーツ ジュースを飲むようになったとのことであった。薬剤師の対応として適切なのはどれか。２つ選べ。
１ 今晩からグレープフルーツジュースの摂取を中止するように指導した。
２ 明日からは、ニソルジピンの服用は中止するように指導した。
３ 患者がグレープフルーツジュースを飲んでいることを医師に伝え、患者には受診するように指導した。
４ 医師に、べニジピン塩酸塩錠への変更を提案した。
解答
1、4
解説
本症例では、夜にグレープフルーツジュースを飲むようになってからニソルジピン（カルシウム拮抗薬）服用後にめまいやふらつきが現れていることからグレープフルーツジュースとニソルジピンの相互作用が疑われる。このことから、薬剤師は、患者には今晩からグレープフルーツジュースの摂取を中止し、受診するように指導するとともに医師に患者がグレープフルーツジュースを飲んでいることを伝える必要がある。
問271（薬剤）
この患者におけるグレープフルーツジュース中の原因物質とニソルジピンの相互作用について、発現機序と考えられるのはどれか。１つ選べ。
１ 小腸CYP3A4 に対する競合阻害
２ 小腸CYP3A4 に対する共有結合による不可逆的阻害
３ 肝臓CYP3A4 に対する競合阻害
４ 核内受容体を介した小腸CYP3A4の誘導
５ 小腸P−糖タンパク質に対する競合阻害
解答
2
解説
グレープフルーツジュースに含まれるフラノクマリン類は、小腸CYP3A4と共有結合を形成し、小腸CYP3A4を不可逆的に阻害することから、グレープフルーツジュースとニソルジピンを併用すると、ニソルジピンの小腸での代謝が抑制され、降圧作用が増強する。
