第104回薬剤師国家試験

第104回薬剤師国家試験 問165

第104回薬剤師国家試験 問165

ある薬物のアルブミンに対する結合定数を、平衡透析法を用いて測定した。半透膜で隔てた2つの透析セルの一方に0.6 mmol/Lのアルブミン溶液を加え、他方には0.6 mmol/Lの薬物溶液を同容積加えた。平衡状態に達したとき、アルブミン溶液中の薬物濃度は0.4 mmol/L、他方の薬物濃度は0.2 mmol/Lであった。薬物の結合定数K(L/mmol)に最も近い値はどれか。1つ選べ。ただし、アルブミン1分子当たりの薬物の結合部位数を1とし、薬物及びアルブミンは容器や膜に吸着しないものとする。

1 2.5
2 3.3
3 5.0
4 6.6
5 10

 

 

 

 

 

 

解答・解説

解答
1


解説
 アルブミンと薬物が1:1で結合する場合、結合定数Kは以下の式より求めることができる。よって、平衡透析法により、[Df]:遊離型薬物濃度、[DP]:結合型薬物濃度、[Pf]:遊離型アルブミン濃度を求めることができれば、その結果より、結合定数Kを求めることが可能となる。

平衡到達後、両セルの遊離型薬物濃度は等しくなるため、両セルの遊離薬物濃度は0.2 mmol/Lとなる。また、薬物の全濃度は0.6 mmol/Lであるため、結合型薬物濃度は薬物の全濃度と遊離型薬物濃度の差である0.2 mmol/L(0.6 mmol/L-0.2 mmol-0.2 mmol)となる。
アルブミン1分子に対して薬物が1分子結合することから、結合型タンパク質濃度は結合型薬物濃度と等しくなる。そのため、遊離型のアルブミン質は、0.6 mmol(全アルブミン濃度)-0.2 mmol/L=0.4 mmol/Lとなる。
これらのことからこの薬物の結合定数Kは以下のように求めることができる。

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