第104回薬剤師国家試験　問164（理論問題）　薬物の脳移行

解答
1、2

解説
１　正

２　正
タンパク質に結合した薬物は、分子量が大きく脳内に移行することができない。一方、タンパク質に結合していない薬物は、脳内に移行することができる。よって、薬物の血漿中非結合形分率が増大すると、脳内に移行する薬物が増大することから、血漿中薬物濃度に対する脳内薬物濃度の比が上昇する。

３　誤
単純拡散は、濃度勾配に従うため、単純拡散のみで血液脳関門を透過する薬物では、血漿中非結合形濃度よりも脳内非結合形濃度の方が低くなる。

４　誤
血液脳関門に発現する P–糖タンパク質MDR1は、脳毛細血管上皮細胞より血液側に薬物を輸送するため、基質となる薬物の血漿中非結合形濃度に対する脳内非結合形濃度の比を減少させる。

５　誤
カルビドパは血液脳関門に発現する中性アミノ酸トランスポーター LAT1 を介して脳移行せず、末梢において脱炭酸酵素阻害作用を示す。