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第103回薬剤師国家試験 問169 PMにおいて薬効が低下する薬物と代謝酵素

Poor metabolizer(PM)において薬効が低下する薬物と代謝酵素の組合せとして正しいのはどれか。1つ選べ。

 

解答・解説

解答
3

解説
1 誤
チザニジンは主にCYP1A2により代謝されることから、CYP1A2のPM(代謝活性の低い人)ではチザニジンの代謝が抑制され、効果は増大する。

2 誤
ワルファリンは主にCYP2C9により代謝されることから、CYP2C9のPMではワルファリンの代謝が抑制され、効果は増大する。

3 正
クロピドグレルは主にCYP2C19により代謝され、活性代謝物となり作用することから、CYP2C19のPMではクロピドグレルの代謝活性化が阻害され、効果は減弱する。

4 誤
イミプラミン及びデシプラミン(イミプラミンの活性代謝物)は主にCYP2D6により代謝されることから、CYP2D6のPMではイミプラミン及びデシプラミンの代謝が抑制され、効果は増大する。

5 誤
イリノテカンの活性代謝物であるSN−38は、UGT1A1により代謝されることから、UGT1A1のPMではSN−38の代謝が抑制され、効果は増大する。

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