第103回薬剤師国家試験

第103回薬剤師国家試験 問165

第103回薬剤師国家試験 問165

図は、カテコールアミンの生合成・代謝経路を示している。ただし、A〜Eは化合物を、ア〜エは酵素を示している。パーキンソン病治療薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。

  1. ベンセラジドは、エを阻害してEの生成を抑制し、シナプス間隙でのBの濃度を上昇させる。
  2. セレギリンは、イを阻害して末梢でのBの生成を抑制する。
  3. エンタカポンは、ウを阻害して末梢でのDの生成を抑制する。
  4. ドロキシドパは、血液−脳関門を通過し、脳内でイによりCに変換される。
  5. イストラデフィリンは、アの発現上昇を介してAの生成を促進する。

 

 

 

 

 

 

解答・解説


解答
3、4


解説
<化合物>
A:ドパ(レボドバ)、B:ドパミン、C:ノルアドレナリン
D:3−O−メチルドパ、E:3,4−ジヒドロキシマンデル酸
<酵素>

ア:チロシンヒドロキシラーゼ、イ:芳香族L−アミノ酸脱炭酸酵素
ウ:COMT(カテコール−O−メチルトランスフェラーゼ)、エ:MAOB(B型モノアミン酸化酵素)
1 誤

ベンセラジドは、末梢において芳香族L−アミノ酸脱炭酸酵素(イ)を阻害してレボドパ(A)からドパミン(B)の生成を阻害することにより中枢へのレボドパ(A)の移行性を高めている。
2 誤
セレギリンは、MAOB(エ)を阻害してドパミン(B)から3,4−ジヒドロキシマンデル酸(E)の生成を抑制し、シナプス間隙でのドパミン(B)の濃度を上昇させる。
3 正
エンタカポンは、末梢においてCOMT(ウ)を阻害してレボドパ(A)から3−O−メチルドパ(D)の生成を阻害することにより中枢へのレボドパ(A)の移行性を高めている。
4 正
5 誤

イストラデフィリンは、GABA遊離促進に関わるアデノシンA2A受容体を遮断し、GABA作動性神経の興奮を正常な状態に近づけることにより、パーキンソン病による運動機能低下を改善する。

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