第103回薬剤師国家試験　問165

図は、カテコールアミンの生合成・代謝経路を示している。ただし、A〜Eは化合物を、ア〜エは酵素を示している。パーキンソン病治療薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。２つ選べ。

ベンセラジドは、エを阻害してEの生成を抑制し、シナプス間隙でのBの濃度を上昇させる。
セレギリンは、イを阻害して末梢でのBの生成を抑制する。
エンタカポンは、ウを阻害して末梢でのDの生成を抑制する。
ドロキシドパは、血液−脳関門を通過し、脳内でイによりCに変換される。
イストラデフィリンは、アの発現上昇を介してAの生成を促進する。

解答・解説

解答
3、4

解説
＜化合物＞
A：ドパ（レボドバ）、B：ドパミン、C：ノルアドレナリン
D：3−O−メチルドパ、E：3,4−ジヒドロキシマンデル酸
＜酵素＞
ア：チロシンヒドロキシラーゼ、イ：芳香族L−アミノ酸脱炭酸酵素
ウ：COMT（カテコール−O−メチルトランスフェラーゼ）、エ：MAO_B（B型モノアミン酸化酵素）
１　誤
ベンセラジドは、末梢において芳香族L−アミノ酸脱炭酸酵素（イ）を阻害してレボドパ（A）からドパミン（B）の生成を阻害することにより中枢へのレボドパ（A）の移行性を高めている。