第103回薬剤師国家試験

第103回薬剤師国家試験 問132

第103回薬剤師国家試験 問132

以下に構造を示す2–アセチルアミノフルオレンの代謝と発がんに関する記述のうち、正しいのはどれか。1つ選べ。

1 2–アセチルアミノフルオレンはCYP3A4によりN−水酸化体に代謝される。
2 N–水酸化体はアセチル化されて解毒される。
3 N–水酸化体のアセチル化反応において、窒素原子にアセチル基が付加する。
4 N–水酸化体は硫酸抱合を介して代謝的活性化を受け、ニトレニウムイオンが生成する。
5 N–水酸化体から生じるメチルカチオンが、DNAに共
有結合することにより、発がんに関わる。

 

 

 

 

 

 

解答・解説

解答
4


解説
<2−アセチルアミノフルオレンの代謝活性化>

1 誤
2–アセチルアミノフルオレンはCYP1A2によりN−水酸化体に代謝される。
2 誤
N−水酸化体はアセチル化、硫酸抱合を介して代謝活性化を受け、ニトレニウムイオンが生成する。
3 誤
N–水酸化体のアセチル化反応において、酸素原子にアセチル基が付加する。
4 正
5 誤
N–水酸化体から生じるニトレニウムイオンが、DNAに共有結合することにより、発がんに関わる。

-第103回薬剤師国家試験

Copyright© yakugaku lab , 2021 All Rights Reserved Powered by AFFINGER5.