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第103回薬剤師国家試験 問131(理論問題) グルクロン酸抱合

グルクロン酸抱合に関する記述のうち、正しいのはどれか。1つ選べ。

  1. グルクロン酸抱合は解毒反応であり、未変化体に比べ活性が高い代謝物が生成されることはない
  2. UDP–グルクロン酸転移酵素は小胞体膜に局在する。
  3. グルクロン酸抱合はウリジン二リン酸–β–D–グルクロン酸を補酵素とする。
  4. シトクロムP450とは異なり、UDP−グルクロン酸転移酵素に酵素誘導は起こらない。
  5. 胆汁中に排泄されたグルクロン酸抱合体は、小腸上皮細胞に発現しているβ−グルクロニダーゼによって加水分解された後、アグリコンが再吸収される。
解答・解説

解答
2

解説
1 誤
グルクロン酸抱合により解毒される物質もあれば、未変化体に比べ活性が高い代謝物を生成する物質もある。

2 正

3 誤
グルクロン酸抱合はウリジン二リン酸−α−D-グルクロン酸を補酵素とする。

4 誤
シトクロムP450と同様に、UDP−グルクロン酸転移酵素にも酵素誘導が認められる。UDP−グルクロン酸転移酵素を誘導する薬物には、フェノバルビタールなどがある。

5 誤
胆汁中に排泄されたグルクロン酸抱合体は、腸内細菌が有するβ−グルクロニダーゼによって加水分解された後、アグリコンが再吸収される。

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