◉名称、化学構造
一般名:プランルカスト水和物
商品名:オノン
◉分類
ロイコトリエン受容体拮抗剤
気管支喘息・アレルギー性鼻炎治療剤
◉効能・効果
- 気管支喘息
- アレルギー性鼻炎
◉薬理作用
本剤は気管支喘息の基本的病態形成に深く関与しているロイコトリエンの受容体に選択的に結合してその作用に拮抗し、気道収縮反応、気道の血管透過性亢進、気道粘膜の浮腫及び気道過敏性の亢進を抑制し、気管支喘息患者の臨床症状及び肺機能を改善させる。
本剤は鼻閉、鼻汁、くしゃみを三大主徴とするアレルギー性鼻炎の特徴的病態の成立に重要な役割を演じていることが示唆されているロイコトリエンの受容体に選択的に結合してその作用に拮抗し、鼻腔通気抵抗上昇、好酸球浸潤を伴う鼻粘膜浮腫、鼻粘膜過敏性を抑制し、さらに鼻粘膜過敏性抑制作用を介して間接的に、ヒスタミン、アセチルコリン及びその他の非特異的な刺激によるくしゃみや鼻汁等の臨床症状を改善する。
◉使用する際の注意
【気管支喘息】
- 本剤は気管支拡張剤、ステロイド剤等と異なり、すでに起こっている喘息発作を緩解する薬剤ではないので、このことは患者に十分説明しておく必要がある。
- 本剤を投与中、大発作をみた場合は、気管支拡張剤あるいはステロイド剤を投与する必要がある。
【効能共通】
- 本剤投与によりステロイド維持量を減量し得た患者で、本剤の投与を中止する場合は、原疾患再発のおそれがあるので注意する。
- 本剤を含めロイコトリエン拮抗剤使用時にChurg-Strauss症候群様の血管炎を生じたとの報告がある。これらの症状は、おおむね経口ステロイド剤の減量・中止時に生じている。本剤使用時は、特に好酸球数の推移及びしびれ、四肢脱力、発熱、関節痛、肺の浸潤影等の血管炎症状に注意する。
- 他のロイコトリエン拮抗剤を投与した患者で、因果関係は明らかではないがうつ病、自殺念慮、自殺及び攻撃的行動を含む精神症状が報告されているので、本剤の投与にあたっては患者の状態を十分に観察する。
- 本剤投与により効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないように注意する。
◉相互作用
◉薬物動態学的相互作用の要因
- CYP3A4によって代謝される薬の併用により、本剤及びこれらの薬物の血中濃度が上昇する。
- CYP3A4阻害作用有する薬剤(イトラコナゾール、エリスロマイシン等)により本剤の血中濃度が上昇する。
◉副作用
◉主な副作用
吐き気、下痢、腹痛、胃部不快感、頭痛、眠気、めまい、発疹、かゆみ、じん麻疹、多形滲出性紅斑、四肢痛、乳房腫脹・硬結、乳房痛、女性化乳房など
◉重大な副作用[初期症状]
ショック、アナフィラキシー
[呼吸困難、冷汗、息切れ]血小板減少
[鼻血、歯ぐきの出血、四肢などの皮下出血]肝機能障害
[全身倦怠感、食欲不振、皮膚や結膜などの黄染]白血球減少、間質性肺炎、好酸球性肺炎
[発熱、から咳、胸の痛み]横紋筋融解症
[手足の筋肉の痛み、こわばり、全身倦怠感]
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