抗血小板薬　クロピドグレル硫酸塩

◉名称、化学構造

一般名：クロピドグレル硫酸塩
商品名：プラビックス

 

◉分類

抗血小板剤

◉効能・効果

• 虚血性脳血管障害（心原性脳塞栓症を除く）後の再発抑制
• 経皮的冠動脈形成術（PCI）が適用される下記の虚血性心疾患
  急性冠症候群（不安定狭心症、非ST上昇心筋梗塞、ST上昇心筋梗塞）安定狭心症、陳旧性心筋梗塞
• 末梢動脈疾患における血栓・塞栓形成の抑制

◉薬理作用

• ADP受容体のサブタイプであるP2Y₁₂を特異的に阻害し、Giタンパク質の活性を阻害することによりアデニル酸シクラーゼを活性化する。その結果、血小板細胞内においてcAMPが増加し、Ca^2＋貯蔵部位からのCa^2＋の遊離が抑制され、血小板凝集抑制作用を示す。
• GPⅡb/Ⅲaの活性を阻害し、強い血小板活性を阻害する。

◉使用する際の注意

• 血栓性血小板減少性紫斑病（TTP）、無顆粒球症、重篤な肝障害等の重大な副作用が発現することがあるので、投与開始後 2 ヵ月間は、 2 週間に 1 回程度の血液検査等の実施を考慮する
• 本剤による血小板凝集抑制が問題となるような手術の場合には、14日以上前に投与を中止することが望ましい
• 患者には通常よりも出血しやすくなることを説明し、異常な出血が認められた場合には医師に連絡するよう注意を促す
• ローディングドーズ投与（投与開始日に300mgを投与すること）及びアスピリンとの併用によって出血のリスクが高まる可能性があることを十分考慮する

◉体内動態

• 主にCYP2C19により活性代謝物に代謝される

◉相互作用

◉薬物動態学的相互作用の要因

• CYP2C19阻害する薬剤により本剤の作用が減弱
• CYP2C19誘導する薬剤により血液中に本剤の活性代謝物が増加
• 本剤のCYP2C8阻害作用によりレパグリニドの血中濃度増加
• ロスバスタチンの血中濃度が上昇

◉薬力学的相互作用の要因

• 血小板凝集抑制薬、抗凝固薬、セロトニン再取り込み阻害薬により血液凝固機能が低下

◉副作用

◉主な副作用

出血、黄疸、吐き気・嘔吐、食欲不振など

◉重大な副作用［初期症状］

• 頭蓋内出血［突然の激しい頭痛、悪心・嘔吐、顔や手足の片側麻痺]
• 胃腸出血、眼底出血、関節血腫［下血（黒色便、血便）、吐血、視力障害、関節痛]
• 肝機能障害、黄疸［強い疲労感・倦怠感、食欲不振、白眼や皮膚が黄色くなる]
• 血栓性血小板減少性紫斑病［倦怠感、食欲不振、紫斑、意識障害]
• 無顆粒球症、汎血球減少症［咽頭痛、頭痛・頭重、耳鳴り]