統合失調症治療薬　リスペリドン　　　　　　　　　　　

◉名称、化学構造

一般名：リスペリドン
商品名：リスパダール

◉分類

抗精神病剤

◉効能・効果

• 統合失調症
• 小児期の自閉スペクトラム症に伴う易刺激性

◉統合失調症におけるドパミン仮説
陽性症状：中脳辺縁系におけるドパミン経路の過剰活動により生じる
陰性症状：中脳皮質系におけるドパミン経路の活動抑制により生じる

◉薬理作用

主としてドパミンD₂受容体拮抗作用及びセロトニン5-HT₂受容体拮抗作用を示す。

◉使用する際の注意

• 投与初期、再投与時、増量時にα交感神経遮断作用に基づく起立性低血圧があらわれることがあるので、少量から徐々に増量し、低血圧があらわれた場合は減量等、適切な処置を行う
• 眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないよう注意する
• 高血糖や糖尿病の悪化があらわれ、糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡に至ることがあるので、本剤投与中は、口渇、多飲、多尿、頻尿等の症状の発現に注意するとともに、特に糖尿病又はその既往歴あるいはその危険因子を有する患者については、血糖値の測定等の観察を十分に行う

◉体内動態

主としてCYP2D6で代謝(一部 CYP3A4でも代謝）。

◉相互作用

◉薬物動態学的相互作用の要因

• CYP2D6阻害剤により、本剤の血中濃度が増加する
• CYP3A4阻害剤、誘導剤により、本剤の血中濃度が変動する

◉薬力学的相互作用の要因

• 本剤のα受容体遮断作用により、アドレナリン（α、β受容体刺激作用を示す）投与による血圧反転が現れる
• 本剤のドパミン受容体遮断作用により、ドパミン受容体刺激薬の作用が減弱する
• アルコール、中枢神経抑制薬による中枢抑制作用が増強する
• 血圧降下剤による血圧降下作用が増強する

◉副作用

◉主な副作用

アカシジア（じっとしていられない）、不眠、便秘、ふるえ、よだれがでる、眠気、不安や焦燥感、筋肉のこわばり、倦怠感、発疹、肝機能異常など

◉重大な副作用［初期症状］

• 悪性症候群［強度の筋肉のこわばり、飲み込みにくい、脈が速くなる]
• 遅発性ジスキネジア[口をとがらせたり、引っ込めたり、舌をだす]
• 横紋筋融解症[手足の筋肉の痛み、こわばり、しびれ]
• 高血糖、糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡［のどが渇く、よく水を飲む、尿が多く出る]
• 肺塞栓症、深部静脈血栓症［呼吸困難、胸痛、浮腫]