Gタンパク質共役型受容体（G Protein-Coupled Receptor, GPCR）

Gタンパク質共役型受容体（G Protein-Coupled Receptor, GPCR）とは、細胞膜に存在する受容体の一種であり、外部からのシグナルを受け取り、その情報を細胞内部へ伝える役割を果たす膜タンパク質である。GPCRは細胞シグナル伝達において極めて重要で、多くの生理機能に関与している。

特徴

1. 構造
   • GPCRは7回膜貫通型タンパク質であり、細胞膜を7回貫通する構造を有している。
   • 外部のリガンド結合部位と内部のGタンパク質結合部位を有している。
2. 機能
   • リガンド（シグナル分子）が受容体に結合すると構造が変化し、細胞内のGタンパク質（グアニンヌクレオチド結合タンパク質）を活性化する。
   • 活性化されたGタンパク質は、さらに下流のエフェクター（酵素やイオンチャネルなど）を活性化または抑制し、細胞内でシグナルを増幅する。

主要な分類

Gタンパク質の種類に応じて、GPCRによるシグナル伝達は以下のように分類される：

1. Gs（刺激性Gタンパク質）
   • アデニル酸シクラーゼ（AC）を活性化し、細胞内のcAMP濃度を上昇させる。
2. Gi（抑制性Gタンパク質）
   • アデニル酸シクラーゼを抑制し、cAMP濃度を低下させる。
3. Gq
   • ホスホリパーゼC（PLC）を活性化し、イノシトール三リン酸（IP3）とジアシルグリセロール（DAG）を生成する。これにより、細胞内カルシウム濃度が上昇する。

生理的意義

• 神経伝達: シナプスにおける情報伝達を調節。
• ホルモン作用: 血圧、血糖値、代謝の調整に寄与する。
• 感覚機能: 視覚、嗅覚、味覚に関与。
• 免疫応答: 炎症や免疫細胞の活性化に関与。