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第107回薬剤師国家試験 問171(理論問題) プラバスタチンの体内動態

プラバスタチンの体内動態に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。

  1. プラバスタチンは、シトクロムP450による代謝を受けやすい。
  2. プラバスタチンは、胆管側膜に存在するMultidrug Resistance–associated Protein2(MRP2)により胆汁中に分泌される。
  3. プラバスタチンは、キニジンとの併用により中枢移行量が増える。
  4. プラバスタチンの血中濃度は、シクロスポリンとの併用により上昇する。
  5. プラバスタチンは、有機カチオントランスポーターOCT1を介して肝細胞内に取り込まれる。

解答・解説

解答
2、4

解説
1 誤
プラバスタチンは、シトクロムP450による代謝をほとんど受けず、主に胆汁中に排泄される。

2 正
プラバスタチンは、有機アニオントランスポーターOATP1B1により肝細胞に取り込まれた後、胆管側膜に存在するMultidrug Resistance–associated Protein2(MRP2)により胆汁中に分泌される。

3 誤
プラバスタチンとキニジンの相互作用は報告されていない。

4 正
プラバスタチンとシクロスポリンを併用すると、シクロスポリンが肝臓のOATP1B1を阻害することでプラバスタチンの肝臓への取り込みが抑制され、血中濃度が上昇する。

5 誤
解説2参照

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