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第109回薬剤師国家試験 問36 脂質異常症治療薬

ミクロソームトリグリセリド輸送タンパク質(MTP)を阻害する脂質異常症治療薬はどれか。1つ選べ。

  1. エゼチミブ
  2. エボロクマブ
  3. ロミタピド
  4. アトルバスタチン
  5. ペマフィブラート
解答・解説

解答

解説動画

解説
1 誤
エゼチミブは、小腸壁のコレステロールトランスポーターであるNPC1L1に結合し、コレステロールの吸収を選択的に阻害する。

2 誤
エボロクマブは、ヒト抗PCSK9モノクローナル抗体製剤であり、LDL受容体分解促進タンパク質であるPCSK9に高い親和性を示し、PCSK9LDL受容体への結合を阻害することでLDL受容体の分解を抑制する。

3 正
ロミタピドは、小胞体内腔に存在するミクロソームトリグリセリド転送タンパク質(MTP)に直接結合し、脂質輸送を阻害することにより、肝臓細胞、小腸細胞内においてトリグリセリドとアポBを含むリポタンパク質の会合を阻害する。

4 誤
アトルバスタチンは、3-ヒロドキシ-3-メチルグルタリルCoAHMG−CoA)をメバロン酸に変換する酵素であるHMG−CoA還元酵素を阻害し、肝細胞内でのコレステロール合成を抑制する。

5 誤
ペマフィブラートは、核内タンパク質であるペルオキシソーム増殖因子活性化受容体α(PPARα)に結合し、リポ蛋白リパーゼ(LPL)を活性化することによりトリグリセリドの分解を促進する。

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