第102回薬剤師国家試験　問167

解答
3

解説
１　正しい
イミプラミンは、主にCYP2C19及び一部のCYP1A2によりN−脱メチル化を受け、活性代謝物であるデシプラミンとなる。
２　正しい
サラゾスルファピリジンは、腸内細菌に還元され、活性代謝物である5−アミノサリチル酸となる。
３　誤っている
ニトラゼパムは、ニトロ基が還元され、7−アミノニトラゼパムとなり、その後アセチル化により7−アセトアミドニトロベンザムとなる。ニトラゼパムの代謝物は薬理活性を示さない。
４　正しい
プリミドンは、CYP3A4により2位のメチレン基が水酸化され、活性代謝物であるフェノバルビタールとなる。
５　正しい
モルヒネは、グルクロン酸転移酵素により6位の水酸基がグルクロン酸抱合され、活性代謝物であるモルヒネ−6−グルクロニドとなる。