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クアゼパム

◉名称、化学構造

名称:クアゼパム

◉代表的な製剤

ドラール錠

◉特徴

  • 1位にトリフルオロエチル基を有するベンゾジアゼピン系薬で中・長時間型薬剤に分類される睡眠障害改善薬である
  • 同類薬の中では、作用時間が長い(半減期:36.6時間)

◉分類

ベンゾジアゼピン系睡眠薬

◉効能・効果

  • 不眠症
  • 麻酔前投薬

◉薬理作用

GABAA受容体のベンゾジアゼピン系ω1受容体に作用することで睡眠障害の各種症状(熟眠障害、中途覚醒、早朝覚醒)に効果を示す

◉使用する際の注意

  • 食後服用を控える
    難溶性薬物であり、胃内容物の残留により吸収性が向上し、未変化体およびその代謝物の血漿中濃度が2〜3倍に上昇することが報告されている
  • 本剤の影響が翌朝以後に及び、眠気、注意力・集中力・ 反射運動能力等の低下が起こることがあるので、自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させない よう注意すること
  • 連用により薬物依存を生じることがあるので、漫然とした継続投与による長期使用を避けること
    本剤の投与を継続する場合には、治療上の必要性を十分 に検討すること

◉相互作用

  • 食べ物
    本剤の血中濃度が上昇する
  • CYP3A4代謝阻害薬
    本剤の代謝が抑制され血中濃度が上昇する
  • アルコール、中枢抑制薬
    中枢抑制作用が増強することがある

◉副作用

◉主な副作用
眠気・傾眠、浮動性めまい、ふらつき、吐き気、頭重感、けん怠感などが報告されている

◉重大な副作用[初期症状]
依存性
[薬への欲求が抑えられない、(中止などにより)けいれん・不眠・不安 ]

刺激興奮、錯乱
[意識が乱れ正常な思考ができない、考えがまとまらない、時間や場所がわからない ]

呼吸抑制、炭酸ガスナルコーシス
[呼吸が浅く速くなる、息切れ、意識障害 ]

精神症状(幻覚、妄想など)、意識障害、思考異常、ぼっ起障害、興奮、運動失調、運動機能低下、錯乱、協調異常、言語障害、振戦
[実際には存在しないものが見えたり聞こえたりする、興奮しやすい、運動や話すことがうまくできない ]

一過性前向性健忘、もうろう状態
[入眠前・中途覚せい時の出来事を思い出せない、もうろうとする ]

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