こんにちは。本講義では、薬の「作動」と「拮抗」の仕組み、つまりアゴニストとアンタゴニストの違いや、それぞれの作用様式について解説していきます。
1. アゴニスト vs アンタゴニストとは？
● アゴニスト（作動薬）とは？
→ 受容体に結合して生体と同様の反応を引き起こす薬。
例：β₁受容体アゴニスト → 心拍数上昇
● アンタゴニスト（拮抗薬・遮断薬）とは？
→ 受容体に結合してアゴニストの作用を妨げる薬。
例：βブロッカー（β₁遮断薬）→ 心拍数抑制
2. 薬の併用効果：協力 or 対立？
薬を複数使うと、相乗効果や拮抗が生じます。まずは協力作用から確認しましょう。
| 種類 | 特徴 |
|---|---|
| 相加作用（additive effect） | 2つの薬の効果が単純に「足し算」される |
| 相乗作用（synergism） | 2つの薬の効果が「足し算以上」に強くなる |
3. 拮抗作用の種類：競合的か？非競合的か？
● 薬理学的拮抗には主に2つのタイプがあります：
| 拮抗の種類 | 特徴 | ポイント |
|---|---|---|
| 競合的拮抗 | アゴニストと同じ受容体部位に結合して競い合う | 可逆的、平行移動、pA₂で評価 |
| 非競合的拮抗 | アゴニストと異なる部位に結合し、機能自体を阻害 | 最大反応が低下、pD’₂で評価 |
4. 【図解】競合的拮抗のメカニズム
競合的アンタゴニストは、アゴニストと同じ場所に結合し、反応そのものは減らないが、反応を起こすのに必要な濃度を増加させます。
・用量−反応曲線は右に平行移動
・最大反応は維持
・pA₂値：アゴニストによる用量−反応曲線を2倍だけ高濃度側に平行移動させるのに必要な競合的アンタゴニストのモル濃度の負の常用対数値
5. 【図解】非競合的拮抗のメカニズム
非競合的アンタゴニストは、異なる部位に結合して機能を抑えるため、どれだけアゴニストを増やしても最大反応が抑えられてしまいます。
・用量−反応曲線の最大値が低下
・平行移動ではなく反応自体が減少
・pD’₂値：アゴニストによる用量−反応曲線の最大反応を50％に抑制するのに要する非競合的アンタゴニストのモル濃度の負の常用対数値
まとめ
| 分類 | 拮抗部位 | 最大反応 | 評価指標 |
|---|---|---|---|
| 競合的拮抗 | 同一部位 | 保たれる | pA₂ |
| 非競合的拮抗 | 異なる部位 | 減少する | pD’₂ |
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