50歳男性。近医にて高血圧、不眠症のため以下の薬剤が処方され来局した。
| （処方1） エナラプリルマレイン酸塩錠5 mg 1回1錠（1日1錠） 1日1回 朝食後 14日分 （処方2） トリアゾラム錠0.125 mg 1回1錠（1日1錠） 1日1回 就寝前 14日分 |
問238 （実務）
薬剤師が薬歴を確認したところ、他院より爪白癬のためイトラコナゾール錠が処方されており、服用中であった。そこで、今回の処方医に疑義照会を行い処方薬の変更を提案した。その内容として、最も適切なのはどれか。１つ選べ。
１ エナラプリルマレイン酸塩錠をテルミサルタン錠に変更
２ エナラプリルマレイン酸塩錠をニフェジピン錠に変更
３ トリアゾラム錠をゾルピデム錠に変更
４ トリアゾラム錠をゾピクロン錠に変更
５ トリアゾラム錠をジアゼパム錠に変更
解説
イトラコナゾールはCYP3A4阻害作用を有しているため、主にCYP3A4で代謝されるトリアゾラムと併用することはできない（併用禁忌）。このため、トリアゾラムを他の薬剤に変更する必要がある。
トリアゾラムは睡眠導入薬であり、同じような効果を示すものにゾピクロンやゾルピデムがある。ゾピクロンはCYP3A4で代謝され、イトラコナゾールと相互作用を起こすため変更薬として不適切である。それに対して、ゾルピデムはCYP3A4で代謝されるが、CYP阻害薬との相互作用は特に報告されていないため変更薬として適切である。
解答
3
問239 （衛生）
イトラコナゾールによる相互作用の機序として、正しいのはどれか。１つ選べ。
１ PXRを介したCYP3A4の誘導
２ 代謝物によるCYP3A4の活性化
３ 代謝物によるCYP3A4の不可逆的阻害
４ CYP3A4のヘム鉄への配位による阻害
５ CYP3A4の分解促進
解説
イトラコナゾールは、CYP3A4のヘム鉄に配位結合することでCYP3A4の活性を阻害する。
解答
4
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