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第98回薬剤師国家試験 問169(理論問題) 薬物の肝臓への分布、胆汁中排泄

薬物の肝臓への分布及び胆汁中排泄に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。

  1. 肝実質細胞の血管側膜には種々の輸送担体が発現し、多くのアニオン性薬物やカチオン性薬物の肝取り込みに関与している。
  2. 肝実質細胞から毛細胆管への薬物輸送機構は、多くの場合、薬物の濃度勾配を利用した単純拡散である。
  3. 分子量の小さい薬物ほど、胆汁中へ排泄されやすい。
  4. 血中においてアルブミンに結合している薬物もDisse腔に入り、肝実質細胞の近傍に到達することができる。
  5. 肝臓において抱合代謝を受け、胆汁中に排泄された薬物は、一般に分子量が大きく親水性が高いので、すべて糞便中へ排泄される。

解答・解説

解答
1、4

解説
1 正

肝実質細胞の血管側膜に存在する有機アニオン輸送系や有機カチオン輸送系は、多くのアニオン性薬物やカチオン性薬物の肝取り込みに関与している。

2 誤
肝実質細胞から毛細胆管への薬物輸送は、多くの場合、ATPやイオン濃度勾配を利用した能動輸送によるものである。

3 誤
分子量が500〜1,500の薬物が胆汁中へ排泄されやすい。

4 正
肝血管の内皮細胞は不連続内皮である。そのため、血中のアルブミンに結合している薬物は、Disse腔(血管内皮細胞と肝細胞の間)に入り、肝実質細胞の近傍に到達することができる。

5 誤
肝臓においてグルクロン酸抱合代謝を受け、胆汁中に排泄された薬物の一部は、腸管内で腸内細菌の持つβ−グルクロニダーゼにより脱抱合を受け、腸肝循環することがある。

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