第97回薬剤師国家試験　問163

解答
3

解説
１　誤
メロキシカムは、シクロオキシゲナーゼ1（COX-1）よりCOX-2に対して強い阻害作用を有し、胃腸障害を起こしにくい。

２　誤
アスピリンは、非選択にCOXをアセチル化することにより阻害するため、胃粘膜刺激作用は強い。また、COXを阻害することで、相対的にロイコトリエンの生成が促進するため、ぜん息発作を誘発することがある。

３　正
ジクロフェナクは、他のNSAIDに比べると、強い抗炎症作用を示すが、血液脳関門を通過しにくいため、中枢性の副作用は現れにくい。

４　誤
メフェナム酸は、生体内で活性型に変化することなく、COXを非選択的に阻害する。

５　誤
セレコキシブは、COX-2を選択的に阻害するため、心血管障害を起こしやすい（海外において、COX−2選択的阻害剤等の投与により、心筋梗塞、脳卒中等のリスクを増大させると報告されている。）。

参考
・COX-1：構成型シクロオキシゲナーゼ　多くの細胞に分布している。
・COX-2：誘導型シクロオキシゲナーゼ　炎症時に種々のサイトカインにより誘導される。