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第110回薬剤師国家試験 問164 脂質異常症治療薬

脂質異常症治療薬に関する記述として、正しいのはどれか。2選べ。

  1. アトルバスタチンは、3-ヒドロキシ-3-メチルグルタリルCoAHMG-CoA)還元酵素を阻害して、肝細胞の低密度リポタンパク質(LDL)受容体を増加させる。
  2. コレスチミドは、転写因子SREBP-1cの活性を抑制して、トリグリセリドの合成を抑制する。
  3. プロブコールは、小腸コレステロールトランスポーターを阻害して、腸管からのコレステロール吸収を抑制する。
  4. ベザフィブラートは、ミクロソームトリグリセリド輸送タンパク質(MTP)を阻害して、超低密度リポタンパク質(VLDL)の産生を抑制する。
  5. ニコモールは、ニコチン酸受容体を刺激し、脂肪組織における脂肪分解を抑制して、肝臓への遊離脂肪酸の動員を減少させる。
解答・解説

解答
15

解説
1 正
アトルバスタチンは、3−ヒドロキシ−3−メチルグルタリルCoAHMGCoA)還元酵素を阻害し、肝細胞内でのコレステロール合成を抑制する。その結果、肝細胞におけるLDL受容体の合成を亢進させ、血中からのLDLの取り込みを亢進させる。

2 誤
コレスチミドは、腸管内で胆汁酸と結合し、コレステロールの体外へ排泄を増加させる。その結果、胆汁酸の腸肝循環を抑制し、肝臓でのコレステロールから胆汁酸への異化を促進することで肝細胞膜のLDL受容体を増加させる。

3 誤
プロブコールは、肝臓でコレステロールから胆汁酸への異化を促進し、血清コレステロール低下作用を示す。

4 誤
ベザフィブラートは、核内タンパク質であるペルオキシソーム増殖因子活性化受容体α(PPARα)に結合し、血中において、リポ蛋白リパーゼ(LPL)を活性化することによりトリグリセリドの分解を促進する。

5 正
ニコモールは、ニコチン酸受容体に結合し、脂肪細胞でのアデニル酸シクラーゼ阻害することでcAMP産生を抑制し、脂肪組織から肝臓への遊離脂肪酸供給を減少させる。

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