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第109回薬剤師国家試験 問284〜285

 43歳男性。妻38歳、長男4歳。フィラデルフィア染色体陽性急性リンパ性白血病のため大学病院血液内科にて化学療法中(シクロホスファミド、ビンクリスチン、ドキシルビシン、デキサメタゾン)である。また、化学療法に伴う副作用軽減のため、処方の薬剤を服用している。右眼に霧視が発現したため、近隣の眼科を受診した。網膜浮腫と周辺部の血管炎があり、大学病院眼科にて精査のため入 院となった。化学療法実施中であり、眼底所見から、サイトメガロウイルス網膜炎と診断され、ガンシクロビル点滴静注600mg/dayの投与が開始された。

(検査所見)
白血球4,360/μL、好中球2,065/μL、リンパ球1,720/μL、好塩基球490/μL、
CMV抗体陽性、Hb 12g/dL、右眼の矯正視力は今回受診時測定不能、
左眼1.2、HbA1c 8.7%、CCr 61 mL/min

284(実務)

 初回面談における処方の薬剤の服薬状況の確認時に、朝食後に飲む薬剤の数量が多いため、服用時間をずらして飲むことがあるとの申し出があった。病棟担当薬剤師によるバルガンシクロビル錠の服薬説明として、適切なのはどれか。2選べ。

  1. 服用期間中は、抗真菌剤の服用を中止してください。
  2. 食事の影響を受けるため、 服用時間をずらさず食後30分以内に服用してください。
  3. 服用期間中は、ワクチンの接種を避けてください。
  4. 服用期間中及び服用期間終了後、一定期間は避妊の必要があります。
  5. この薬を飲み忘れた場合、次回に4錠服用してください。 

解答・解説

解答
2、4

解説
1 誤
バルガンシクロビル(以下、本剤)は、フルコナゾールとの相互作用は報告されていないので、フルコナゾールの服用を中止する必要はない。

2 正
本剤を食後に投与した場合、空腹時に投与した時に比べ、吸収が増加する。よって、本剤の吸収は食事の影響を受けるため、服用時間をずらさず食後30分以内に服用する必要がある。

3 誤
本剤とワクチンの相互作用は報告されていないので、ワクチン摂取を控える必要はない。

4 正
本剤の活性代謝物であるガンシクロビルを用いた動物実験で、妊孕性(にんようせい:妊娠するための力)の低下、催奇形性及び遺伝毒性があることが報告されているため、本剤は妊婦又は妊娠している可能性のある女性に投与しないこととされている。

5 誤
本剤を飲み忘れた場合、気がついた時にできるだけ早く服用する。ただし、次に飲む時間が近い場合は、忘れた分は服用せず、1回飛ばし、絶対に2回分を一度に服用しないようにする。

285(薬剤)

 前問で処方された内服薬は、注射剤であるガンシクロビルの消化管吸収を改善することによって経口製剤化した医薬品である。有効成分の吸収に影響する因子を考慮するために、構造式及び物性値から主たる吸収改善の機構を推定した。最も適当なのはどれか。1つ選べ。 

  1. 塩の形成による溶解性の改善
  2. 疎水性を高めることによる受動輸送の改善
  3. 腸内細菌による活性体への変換
  4. ペプチドトランスポーターの基質となる化学修飾
  5. P-糖タンパク質による能動輸送の促進

解答・解説

解答

解説
バルガンシクロビルは、ガンシクロビルの経口吸収性を向上させるために開発されたプロドラッグである。L-バリンエステル化された構造を持ち、吸収の過程でペプチドトランスポーター(PEPT-1)の基質となるよう化学修飾が施されている。

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