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第108回薬剤師国家試験 問38(必須問題)脂質異常症治療薬

 LDL受容体に対するプロタンパク質転換酵素サブチリシン/ケキシン9型の(PCSK9)の結合を阻害する脂質異常症治療薬はどれか。1つ選べ。

  1. コレスチミド
  2. エゼチミブ
  3. ロミタピド
  4. エボロクマブ
  5. ロスバスタチン

解答・解説

解答

解説
1 誤
 コレスチミドは、胆汁酸の腸肝循環を抑制し、肝臓でのコレステロールから胆汁酸への異化を促進することで肝細胞膜のLDL受容体を増加させる。

2 誤
 エゼチミブは、小腸壁のコレステロールトランスポーターであるNPC1L1に結合し、コレステロールの吸収を選択的に阻害する。

3 誤
 ロミタピドは、肝細胞、小腸上皮細胞の小胞体内腔に存在するミクロソームトリグリセリド輸送タンパク質(MTP)に結合することで脂質輸送を阻害する。その結果、肝細胞でのVLDL、小腸上皮細胞でのキロミクロンの形成を阻害する。

4 正
 エボロクマブは、ヒト抗PCSK9モノクローナル抗体製剤であり、LDL受容体分解促進タンパク質であるPCSK9に高い親和性を示し、PCSK9のLDL受容体への結合を阻害することでLDL受容体の分解を抑制する。

5 誤
 ロスバスタチンは、HMG−CoA(3−ヒドロキシ−3−メチルグルタリルCoA)をメバロン酸に変換する酵素であるHMG−CoA還元酵素を阻害し、肝細胞内でのコレステロール合成を抑制する。

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