第108回薬剤師国家試験　問167（理論問題）　肺がん治療薬

解答
2、5

解説
１　誤
　イリノテカンは、カルボキシルエステラーゼにより活性代謝物SN–38となり、トポイソメラーゼⅠを阻害し、DNA複製を停止することで抗腫瘍作用を示す。

２　正
　エトポシドは、トポイソメラーゼIIを阻害し、切断されたDNA鎖の再結合を阻害する。

３　誤
　ゲフィチニブは、EGFRのATP結合部位に結合し、チロシンキナーゼの活性を阻害することで細胞増殖抑制、アポトーシスを誘導する。

４　誤
　ゲムシタビンは、腫瘍細胞内で代謝され、二リン酸化、三リン酸化され、デオキシシチジン三リン酸（dCTP）と競合し、DNAに取り込まれDNA合成を阻害する。

５　正
　ドセタキセルは、チュブリンの脱重合を阻害（チュブリンの重合を促進）し、微小管を安定化させ、紡錘糸機能を障害することで細胞分裂を停止させアポトーシスを誘発する。