第108回薬剤師国家試験　問151（理論問題）　濃度-反応曲線

解答
２、５

解説
１　誤
　部分アゴニストは、完全アゴニストに比べ作用が弱いアゴニストである。部分アゴニストは、完全アゴニストの受容体への結合を阻害するため、曲線Aを低濃度側に平行移行させない。

２　正
　競合的アンタゴニストは、受容体に可逆的に結合するため、完全アゴニストの濃度が低い状態では反応を阻害するが、濃度が高い状態では反応阻害が現れにくくなる。よって、競合的アンタゴニストは、曲線Aを高濃度側に平行移動させる。

３　誤
　非競合的アンタゴニストは、完全アゴニストと異なる部位に結合することで完全アゴニストの反応を低下させる。よって、非競合的アンタゴニストは、曲線Aの最大反応を低下させる。

４　誤
　逆アゴニストは、受容体の恒常的活性を阻害する作用を有する。逆アゴニストは、曲線Aの最大反応を低下させる。

５　正
　完全アゴニストに化学修飾を加え、内活性は変えずに受容体に対する親和性だけを上げると、最大反応は変わらず、低濃度で反応が現れやすくなるため、その濃度-反応曲線は、曲線Aより低濃度側に位置する。