第104回薬剤師国家試験 問208〜209

第104回薬剤師国家試験 問208〜209

65歳男性。労作時胸部圧迫感を訴え医療機関を受診している。冠動脈造影により左冠動脈前下行枝に75%の強度狭窄を認め、以下の処方薬を服用していた。 3週間後に狭窄部分を押し広げる治療法である経皮的冠動脈インターベンション(PCI)による薬剤溶出ステント留置を行う目的で病院に入院することになった。

問208(実務)
入院後に持参薬(上記処方)に関するPCI施行前後の服薬計画を立案するにあたって、薬剤師から医師に提案する内容として正しいのはどれか。2つ選べ。

1 PCI施行前日までは、両持参薬とも内服する必要はありません。
2 PCI施行前にプラスグレル塩酸塩錠を増量する必要はありません。
3 PCI施行後もアスピリン腸溶錠、プラスグレル塩酸塩錠の服用を継続する必要があります。
4 PCI施行後はプラスグレル塩酸塩錠のみ服用を継続する必要があります。
5 PCI施行後はアスピリン腸溶錠のみ服用を継続する必要があります。

 

 

 

 

 

 


解答
2、3


解説
1 誤
経皮的冠動脈インターベンション(PCI)は、出血のリスクが少ないため、原則として、抗血小板薬を継続しながら手術を行う。なお、PCI施行時に抗血小板薬を中止する場合は、当日のみ中止し、術直後より再開することとされている。
2 正
PCI施行する際に、プラスグレルを投与する場合、「通常、成人には、投与開始日にプラスグレルとして20mgを1日1回経口投与し、その後、維持用量として1日1回3.75mgを経口投与する。」とされているが、PCI施行前に本剤3.75mgを5日間程度投与されている場合、初回負荷投与(投与開始日に20mgを投与すること)は必須ではないとされている。このことから、本症例では、PCI施行前に5日以上プラスグレルを継続服用することになるため、PCI施行前にプラスグレル塩酸塩錠を増量する必要はない。
3 正
PCI施行後、ステント周辺部に血栓が生じやすくなるため、PCI施行後もアスピリン腸溶錠とプラスグレル塩酸塩錠の服用を継続する必要がある。
4 誤
解説3参照
5 誤
解説3参照


問209(物理・化学・生物)
プラスグレルは生体内の代謝により活性代謝物Cに変換されて効果を発揮するプロドラッグである。以下の記述のうち、誤っているのはどれか。1つ選べ。

1 プラスグレルはチエノピリジン系医薬品である。
2 プラスグレルから代謝物Aへの変換にはプロテアーゼの作用が必須である。
3 代謝物Aと代謝物Bとは互変異性体の関係にある。
4 代謝物Bにはジアステレオマーが存在する。
5 活性代謝物Cは血小板の標的タ
ンパク質と共有結合する。

 

 

 

 

 

 


解答
2


解説

1 正しい
プラスグレルは、チエノピリジン系医薬品である。チエノピリジン系薬には、プラスグレルの他にチクロピジン、クロピドグレルがある。

2 誤っている
プラスグレルから代謝物Aへの変換にはカルボキシルエステラーゼの作用が必須である。
3 正しい
互変異性体とは、それらの異性体同士が互いに変換する異性化の速度が速く、どちらの異性体も共存する平衡状態に到達するもののことであり、代謝物A(エノール形)と代謝物B(ケト形)は互変異性体の関係にある。
4 正しい
代謝物Bには、不斉炭素が2つ存在するため、 4種の立体異性体からなる。4種の立体異性体の中には、R,S表示がすべて逆のもの(エナンチオマー)とR,S表示が一部逆のもの(ジアステレオマー)がある。
5 正しい
活性代謝物Cは、血小板の標的タンパク質であるP2Y12と共有結合し、非可逆的にADP受容体とADPの結合を阻害することで血小板凝集抑制作用を示す。