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第102回薬剤師国家試験 問170

タクロリムスの治療薬物モニタリング(TDM)に関する記述のうち、適切なのはどれか。1つ選べ。

  1. 血液中の赤血球画分に多く分布するため、測定サンプルとして血清ではなく全血を使用する。
  2. 腎障害の発現を回避するために、血中濃度のピーク値を20 ng/mL以下に維持することが望ましい。
  3. 主に未変化体として胆汁中に排泄されるため、肝機能が低下した患者では血中濃度が高くなる。
  4. CYP3A4やP−糖タンパク質を誘導する薬物を併用している患者では、血中濃度が高くなる。
  5. 血中濃度が治療域に維持されていても十分な効果が得られない場合には、シクロスポリンの併用を検討する。
解答・解説

解答
1

解説
1 正
本剤は血液中の赤血球画分に多く分布するため、TDMを行う際には全血(血球+血漿)を測定サンプルとして用いる。

2 誤
本剤の使用により重大な副作用として急性腎不全やネフローゼ症候群を起こすことがある。本剤の腎障害の発現は血中濃度と相関性が高いため、それらを回避するために血中濃度のトラフ値を20 ng/mL以下に維持することが望ましい。

3 誤
本剤は主として薬物代謝酵素CYP3A4により代謝されるため、肝機能が低下した患者では血中濃度が上昇する。

4 誤
本剤は主として薬物代謝酵素CYP3A4により代謝されるため、CYP3A4を誘導する薬物を併用すると血中濃度が低くなる。

5 誤
本剤とシクロスポリンは併用禁忌の組み合わせとされているため、本剤の効果が不十分な場合においてシクロスポリンを併用することはできない。

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