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第101回薬剤師国家試験 問43

一般に薬物の水溶性が低下する代謝反応はどれか。1つ選べ。

  1. アルキル側鎖の水酸化
  2. N-脱アルキル化
  3. エステルの加水分解
  4. グルクロン酸抱合
  5. アセチル抱合
解答・解説

解答
5

解説
1 誤
アルキル側鎖の水酸化により、極性が増加するため、薬物の水溶性が増加する。

2 誤
N-脱アルキル化により、メチル基やエチル基などが脱離することで極性が増加するため、薬物の水溶性が増加する。

3 誤
エステルの加水分解により、カルボキシ基およびヒドロキシ基を生じることで極性が増加するため、薬物の水溶性が増加する。

4 誤
グルクロン酸抱合により、グルクロン酸が薬物に添加されることで極性が増加するため、薬物の水溶性が増加する。

5 正
アセチル抱合により、極性基に無極性基(アセチル基)が結合することで極性が低下するため、薬物の水溶性が低下する。

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