第101回薬剤師国家試験　問264〜267　アルテプラーゼ／リドカイン

解答
1、5

解説
１　正
アルテプラーゼは、組織プラスミノーゲン活性化因子（t−PA）であり、生物由来製品に該当する。

２　誤
本剤を急性心筋梗塞に用いる場合は、発症後6時間以内に投与を開始する必要がある。なお、本剤を虚血性脳血管障害急性期に用いる場合は、発症後4.5時間以内に投与を開始する必要がある。

３　誤
本剤を急性心筋梗塞に用いる場合は、静脈内に投与する。

４　誤
本剤は、血栓溶解薬であり、血液凝固阻止作用を有する薬剤、血小板凝集抑制作用を有する薬剤及び他の血栓溶解剤と併用すると出血の危険性が増大するため、両薬剤を併用する際は注意する必要がある。

５　正
アルテプラーゼを急性心筋梗塞に用いる場合、出血するおそれのある患者には投与することができない（投与禁忌）。
・出血するおそれのある患者
頭蓋内出血の既往又は頭蓋内腫瘍、動静脈奇形、動脈瘤などの出血性素因のある患者
脳梗塞の既往のある患者（3ヶ月以内）
頭蓋内あるいは脊髄の手術又は障害を受けた患者（3ヶ月以内）
消化管出血又は尿路出血の既往のある患者（21日以内）
大手術後、日の浅い患者（14日以内）

解答
3

解説
１　誤
アドレナリン含有注射液製剤（硬膜外）は、硬膜外麻酔、伝達麻酔、浸潤麻酔に用いられる。

２　誤
筋注用0.5％溶解液製剤（筋肉内）は、抗生物質製剤の筋注時の疼痛緩和に用いられる。

３　正
静注用2％製剤（静脈内）は、心室性期外収縮、心室性発作性頻拍、急性心筋梗塞時及び手術に伴う心室性不整脈の予防、上室性期外収縮、上室性発作性頻拍に用いられる。

４　誤
注射液2％製剤（硬膜外）は、硬膜外麻酔、伝達麻酔、浸潤麻酔に用いられる。

５　誤
ビスカス2％製剤（経口）は、表面麻酔に用いられる。

解答
2、3

解説
１　誤
リドカインは肝血流依存型薬物である。肝血流量の低下に伴って、リドカインの肝クリアランスが低下し、血中濃度が上昇することがある。

２　正
リドカインは肝消失型薬物であり、肝初回通過効果を受けやすい。

３　正
リドカインは肝血流依存型薬物であり、その肝クリアランスは以下のように表される。
肝クリアランス≒肝血流速度
よって、リドカインの肝クリアランスは、血中タンパク結合率の変動の影響を受けにくい。

４　誤
リドカインは主としてCYP3A4により代謝されるため、CYP3A4が欠損している患者では血中濃度が上昇することがある。

解答
3、4

解説
１　誤
アドレナリンβ受容体を遮断し、異所性ペースメーカー活性を抑制する薬物としてプロプラノロールなどがある。

２　誤
K^＋チャネルを遮断し、不応期を延長するとしてⅠa群抗不整脈薬（ジソピラミド、キニジンなど）及びⅢ群抗不整脈薬（アミオダロン、ソタロールなど）がある。

３　正
リドカインはⅠb群抗不整脈薬であり、心室筋のNa^＋チャネルを遮断するとともに、活動電位持続時間を短縮する。

４　正
アルテプラーゼは組織プラスミノーゲン活性化因子（t−PA）であり、プラスミノーゲンをプラスミンに変換し、生成したプラスミンがフィブリンを分解することにより血栓を溶解する。

５　誤
アルテプラーゼは、同様の作用を有するウロキナーゼに比べ、フィブリンに対する親和性が高く、出血を起こしにくい。