第101回薬剤師国家試験

第101回薬剤師国家試験 問168

第101回薬剤師国家試験 問168

薬物A 10 mgを静脈内投与した後の血中濃度時間曲線下面積(AUC)は250 µg・h/Lであり、尿中に未変化体として5 mgが排泄された。また、10 mgを経口投与した後のAUCは45 µg・h/Lであり、糞便中に未変化体として2 mgが排泄された。薬物Aの小腸利用率(小腸アベイラビリティ)として適切なのはどれか。1つ選べ。
ただし、薬物Aの消化管管腔中での代謝・分解は無く、静脈内投与後は肝代謝と腎排泄によってのみ消失し、消化管管腔中への分泌、胆汁中排泄は無いものとする。また、薬物Aの体内動態には線形性が成り立つものとし、肝血流速度は80 L/hとする。

 0.04
 0.2
 0.3
 0.6
 0.9

 

 

 

 

 

解答・解説

解答
3


解説
バイオアベイラビリティFは①式で表される。
F=Fa×Fg×Fh ……①

Fa:小腸粘膜透過率
Fg:小腸で初回通過効果をまぬがれた割合(小腸アベイラビリティ)
Fh:肝臓で初回通過効果をまぬがれた割合(肝臓アベイラビリティ)
<Fを求める>

AUC経口:経口投与時の血中濃度時間曲線下面積、AUC静注:静脈内投与時の血中濃度時間曲線下面積
D経口:経口投与時の投与量、D静注:静脈内投与時の投与量

<Faを求める>

<Fhを求める>

*肝消失割合:静脈内投与時の肝臓で代謝されて消失した薬物量/静脈内投与時の投与量

Eh:肝抽出率、CLh:肝クリアランス
Qh:肝血流量、X0静注:静脈内投与時の体内に移行した未変化体総量
これらのことから、①式より、Fgを以下のように求めることができる。
0.18=0.8×Fg×0.75  Fg=0.3

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