薬物A 10 mgを静脈内投与した後の血中濃度時間曲線下面積（AUC）は250 µg・h/Lであり、尿中に未変化体として5 mgが排泄された。また、10 mgを経口投与した後のAUCは45 µg・h/Lであり、糞便中に未変化体として2 mgが排泄された。薬物Aの小腸利用率（小腸アベイラビリティ）として適切なのはどれか。１つ選べ。
ただし、薬物Aの消化管管腔中での代謝・分解は無く、静脈内投与後は肝代謝と腎排泄によってのみ消失し、消化管管腔中への分泌、胆汁中排泄は無いものとする。また、薬物Aの体内動態には線形性が成り立つものとし、肝血流速度は80 L/hとする。
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- 0.2
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解答 解説 Fa：小腸粘膜透過率 AUC経口：経口投与時の血中濃度時間曲線下面積、AUC静注：静脈内投与時の血中濃度時間曲線下面積 ＜Faを求める＞ ＜Fhを求める＞ ＊肝消失割合：静脈内投与時の肝臓で代謝されて消失した薬物量／静脈内投与時の投与量 Eh：肝抽出率、CLh：肝クリアランス解答・解説
3
バイオアベイラビリティFは①式で表される。
F＝Fa×Fg×Fh ……①
Fg：小腸で初回通過効果をまぬがれた割合（小腸アベイラビリティ）
Fh：肝臓で初回通過効果をまぬがれた割合（肝臓アベイラビリティ）
＜Fを求める＞
D経口：経口投与時の投与量、D静注：静脈内投与時の投与量
Qh：肝血流量、X0静注：静脈内投与時の体内に移行した未変化体総量
これらのことから、①式より、Fgを以下のように求めることができる。
0.18＝0.8×Fg×0.75 Fg＝0.3
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