第100回薬剤師国家試験

第100回薬剤師国家試験 問196〜199

第100回薬剤師国家試験 問196〜199

慢性動脈閉塞症(バージャー病)の65歳男性。安静時にも疼痛を訴えるため、医師からプロスタグランジンE1(アルプロスタジル)注射剤を投与したいと、朝のカンファレンスにおいて提案があった。プロスタグランジンE1製剤として、α−シクロデキストリンを含む注射用アルプロスタジルアルファデクスと、リポ化製剤のアルプロスタジル注射液が院内で採用されている。医師は、2つの製剤に関する情報提供を薬剤師に求めた。

問196 (実務)
注射用アルプロスタジルアルファデクスは、α−シクロデキストリン及び乳糖水和物を含む用時溶解型の凍結乾燥製剤である。提供する情報として、誤っているのはどれか。1つ選べ。

 溶解液には、生理食塩液を用いる。
 溶解後1時間経過したものは、廃棄する。
 静脈及び動脈内に持続的な投与が可能である。
 本剤による治療は、対症療法に位置づけられる。
 出血している患者には投与しない。

 

 

 

 

 

解答・解説

解答
2


解説
1 正しい
本剤の溶解液には、生理食塩液を用いる。
2 誤っている
本剤を溶解した溶液は、1時間経過してもほとんど分解しないため、溶解後1時間経過したものも廃棄する必要はない。なお、本剤を溶解した溶液中では、菌が繁殖することがあるため、溶解後はなるべく速やかに使用することが望ましい。
3 正しい
本剤は点滴静注及び動脈内に持続的に注射することが可能である。
4 正しい
本剤による治療は原因療法ではなく、対症療法である。
5 正しい
本剤は出血を助長するおそれがあるため、出血している患者には投与禁忌とされている。


問197 (実務)
アルプロスタジル注射液10 µgは、以下の組成のリポ製剤である。
アルプロスタジル   10 µg
精製ダイズ油     200 mg
高度精製卵黄レシチン 36 mg
オレイン酸      4.8 mg
濃グリセリン     44.2 mg
pH調整剤

薬剤師が、医師に対して提供するアルプロスタジル注射液の情報として、正しいのはどれか。2つ選べ。

 透明な溶液である。
 凍結して保存する。
 5%ブドウ糖注射液に混和して、点滴静注することができる。
 ポリ塩化ビニル製の輸液セットを用いる必要がある。
 病変部位に集積する性質をもつ。

 

 

 

 

解答・解説

解答
3、5


解説
1 誤
本剤は、白色の乳濁液である。
2 誤
本剤は、凍結を避け5℃以下で保存する必要がある。
3 正
本剤は、そのまま又は輸液に混和して緩徐に静注又は点滴静注することが可能である。
4 誤
本剤に含まれる高度精製卵黄レシチン(界面活性剤)により、ポリ塩化ビニル製の輸液セットに含まれる可塑剤であるDEHP〔フタル酸ジ−(2−エチルヘキシル)〕が製剤中に溶出することがある。
5 正
アルプロスタジル注射液はリピドマイクロスフェアであり、マクロファージにより貪食されやすい性質をもつため、病変部位に集積する性質を有する。


問198 (物理・化学・生物)
注射用アルプロスタジルアルファデクス中のα−シクロデキストリンは、プロスタグランジンE1をモル比1:1で包接する。注射用アルプロスタジルアルファデクス(20 µg)を25℃、1 mL注射用水に溶解した。この時、65%のプロスタグランジンE1がα−シクロデキストリンから解離していた。プロスタグランジンE1のα−シクロデキストリンへの包接化の平衡定数(L・mol1)として最も近いのはどれか。1つ選べ。ただし、この注射用粉末にはプロスタグランジンが56.4 nmol、α−シクロデキストリンが685 nmol含まれるとする。

 8.1×102
 9.0×102
 9.0×103
 8.1×104
 9.0×105

 

 

 

 

解答・解説

解答
1


解説
問題文に「α−シクロデキストリンは、プロスタグランジンE1をモル比1:1で包接する」とあることから、プロスタグランジンE1のα−シクロデキストリンへの包接化の平衡定数K(L・mol-1)を次のように表すことができる。

問題文に「この注射用粉末にはプロスタグランジンが56.4 nmol、α−シクロデキストリンが685 nmol含まれる」、「65%のプロスタグランジンE1がα−シクロデキストリンから解離していた」、「1 mL注射用水に溶解した」とあることから、平衡状態におけるそれぞれの濃度を以下のように求めることができる。
[遊離型プロスタグランジンE1
56.4×0.65≒36.7 nmol/mL=36.7×106 mol/L
[包接化合物]
56.4×0.35≒19.7 nmol/mL=19.7×106 mol/L
[遊離型α−シクロデキストリン]
685-19.7=665.3 nmol/mL=665.3×10-6 mol/L
これらのことから、Kは以下のように求めることができる。


問199 (物理・化学・生物)
リポ化製剤であるアルプロスタジル注射液は、ダイズ油を分散体の主成分とする油滴分散体である。この分散体を球体としたとき、分散体の内圧は、外圧に対してどの程度高いのか。最も近い値はどれか。1つ選べ。ただし、以下に示すヤング・ラプラスの式が成り立つとし、油滴分散体の直径は、約120 nm、分散体の主成分であるダイズ油の注射液界面に対する界面ギブズエネルギーは、25 mJ/m2とする。ただし、分散体中の界面活性剤の影響はないものとする。

ΔP:液滴内外の圧力差
γ:界面張力
r:液滴の半径

 8.3×104 Pa
 1.7×105 Pa
 4.2×105 Pa
 8.3×105 Pa
 1.7×106 Pa

 

 

 

 

 

解答・解説

解答
4

解説
<油滴分散体の半径を求める>
問題文に「油滴分散体の直径は、約120 nm」とあることから、液滴の半径rは60 nm(60×109 m)となる。
<界面張力を求める>
問題文に「界面ギブズエネルギーは、25 mJ/m2」とあることから、界面張力γは25 mJ/m2(25×103 J/m2=25×103 N・m/m2=25×103 N/m)となる。
問題文のヤング・ラプラスの式より、液滴内外の圧力差(ΔP)を以下のように求めることができる。

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