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第100回薬剤師国家試験 問131 Trp-P-2の活性化

Trp−P−2(下図)は、シトクロムP450で酸化された後、第Ⅱ相反応を経て活性化される。この代謝的活性化に関わる第Ⅱ相反応はどれか。2つ選べ。

  1. グルクロン酸抱合
  2. 硫酸抱合
  3. グルタチオン抱合
  4. グリシン抱合
  5. アセチル抱合
解答・解説

解答
2、5

解説
Trp−p−2は、シトクロムP450によりN−水酸化を受けヒドロキシルアミンとなる。
次に第Ⅱ相反応であるアセチル抱合、硫酸抱合を受け、最終的にナイトレニウムイオン(ニトレニウムイオン)、カルボニウムイオンが生成され発がん性を示す。

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